[发明专利]N-[3-(2-呋喃基)]亚丙烯基-2-氰基-3-杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用

说明书

本发明涉及杂环Schiff碱类化合物及其用途，特别涉及N‑[3‑(2‑呋喃基)]亚丙烯基‑2‑氰基‑3‑杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用。本发明解决的技术问题是提供一种可作为抗氧化剂和农用杀虫剂使用的杂环Schiff碱类化合物，其结构式如式Ⅰ所示。本发明采用生物活性基团拼接原理，将杂环化合物引入Schiff碱类化合物中，发现了一些结构新颖、活性优异的活性化合物或活性先导化合物，从而为新型抗氧化剂及杀虫剂的创制奠定了较好的基础。

技术领域

本发明涉及杂环Schiff碱类化合物及其用途，特别涉及N-[3-(2-呋喃基)]亚丙烯基-2-氰基-3-杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用。

背景技术

抗氧化剂能有效地延缓或抑制许多物质，特别是糖、脂、蛋白质、核酸等生物大分子的氧化变质，在许多领域都有着十分广泛的应用：(1)在食品加工方面，抗氧化剂能抑制油脂氧化，防止其酸败，常作为食品抗氧化添加剂；(2)在生命科学和医学领域，抗氧化剂能清除体内自由基，减缓机体过氧化状态的形成，预防和治疗自由基引起的各种疾病，提高机体免疫能力，从而保护人体健康；(3)在化学工业领域，抗氧化剂作为化工产品的稳定性添加剂，提高产品的抗氧化性能，从而延长其使用寿命。由于抗氧化剂在工农业生产及日常生活中都发挥着不可替代的作用，因此，高效、经济、低毒的抗氧化剂的研究与开发具有十分重要的意义。

另一方面，农药特别是杀虫剂的长期大量使用不仅污染了环境、破坏了生态平衡，还导致了严重的“3R”(残留、抗性和害虫再猖獗)和“三致”(致癌、致畸形和致突变)问题。这些问题引起了人类广泛的关注，如何有效地解决这些问题是人类面临的一项长期而艰巨的任务。这样，在农药面临着巨大的挑战，而人类又离不开农药的情况下，寻找对有害生物高效、对非靶标生物安全、在环境中易降解且降解产物对人类健康和生态环境安全的“环境和谐农药”或“绿色农药”已经成了农药研究的热点和前沿。

Schiff碱是指由伯胺与醛或酮发生缩合反应而生成的含有>C＝N-结构的一类有机化合物，既可以从天然产物中分离得到，也可以通过人工合成的方法获得。大量研究表明，Schiff碱类化合物在医学、催化、分析化学、腐蚀以及光致变色等领域都有着非常重要的作用。同时，Schiff碱类化合物还具有良好的生物活性，例如，杀虫、抗真菌、抗细菌、抗癌、抗寄生虫、除草等等。因此，近几十年来，人们对其研究和开发表现出了极大的兴趣，特别是在生物、医药、农药等领域更是受到了广泛的关注，并且不断有结构新颖、性能优异、作用方式独特、环境友好的品种问世。

近年来，在生物活性化合物的研究和开发过程中，杂环化合物显示出越来越重要的作用。由于其选择性好、活性高、用量少、毒性低以及在有害生物生理生化反应中的特异性而成为研究的主体。其中，呋喃、噻吩、吡啶、嘧啶、吡唑、咪唑、噻唑、三唑等化合物，因不断涌现出一些具有划时代意义的新颖药剂而引起人们的重视，也已成为生物活性化合物研究的热点和前沿。

到目前为止，还未见有杂环Schiff碱类化合物作为抗氧化剂和农用杀虫剂使用的报道。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供一种可作为抗氧化剂和农用杀虫剂使用的杂环Schiff碱类化合物。

本发明的N-[3-(2-呋喃基)]亚丙烯基-2-氰基-3-杂环基丙烯酰肼类衍生物，其结构式如式Ⅰ所示：

其中，R₁为R₂为氢、C1-C4烷基或卤素；R₃为氢、C1-C4烷基或卤素；X为O或S。

优选的，R₁为更优选的R₁为

本发明还提供本发明化合物在制备抗氧化剂中的应用。

本发明的化合物，具有优异的抗氧化性能，可用作抗氧化剂。