[发明专利]一种米诺地尔的合成与精制方法在审

专利信息
申请号: 201710439588.4 申请日: 2017-06-12
公开(公告)号: CN107129470A 公开(公告)日: 2017-09-05
发明(设计)人: 李光文;倪国成;李剑平 申请(专利权)人: 常州市天华制药有限公司
主分类号: C07D239/50 分类号: C07D239/50
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司32218 代理人: 夏平,韩正玉
地址: 213200 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 精制 方法
【权利要求书】:

1.一种米诺地尔的合成与精制方法,其特征在于:该方法是2,4-二氨基-6-氯嘧啶经过氧苯甲酸低温氧化得到6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶,所述的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶与六氢吡啶在碱催化剂存在的条件进行缩合反应,得到米诺地尔粗品,将得到的粗品在溶剂中加热溶解后加入活性炭脱色、过滤、干燥得到纯品米诺地尔。

2.根据权利要求1所述的米诺地尔的合成与精制方法,其特征在于:氧化反应的温度为-15-25℃。

3.根据权利要求1所述的米诺地尔的合成与精制的方法,其特征在于:氧化反应的时间为2-8h。

4.根据权利要求1所述的米诺地尔的合成与精制方法,其特征在于:缩合反应所用碱催化剂为碳酸钾、氢氧化钾、氢氧化钠和乙酸钠中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的米诺地尔的合成与精制方法,其特征在于:缩合反应的温度为40-120℃。

6.根据权利要求1所述的米诺地尔的合成与精制方法,其特征在于:缩合反应的时间为4-12h。

7.根据权利要求1所述的米诺地尔的合成与精制方法,其特征在于:粗品溶解所用的溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙腈中的一种或几种溶剂的混合。

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