[发明专利]氰胺染料类药物的新用途

说明书

本发明提供了氰胺染料类药物的新用途。具体地，本发明提供了式A化合物、或其衍生物、或其类似物、或其溶剂化物、或其异构体、或其药学上可接受的盐的用途，它们被用于制备药物组合物或制剂，所述药物组合物或制剂用于(a)抑制分枝杆菌生长；(b)治疗与分枝杆菌感染相关的疾病。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，更具体地涉及氰胺染料类药物及其在抑制分枝杆菌生长方面的应用。

背景技术

结核分枝杆菌是胞内寄生菌。结核病的病原菌是结核分枝杆菌，是单一病原引起死亡率最高的传染病。目前临床使用的很多抗结核药物对胞内细菌的杀菌效果不明显。由于耐药结核的出现以及结核菌和艾滋病毒的合并感染，结核病的防治形式非常严峻。目前所有临床应用的抗结核药物都已经在临床发现了对其耐药的菌株，而针对耐药结核病的治疗非常困难。耐药结核病的治疗周期长，药物毒性大，甚至出现耐多药病例基本无药可用的情况。

因此，本领域需要开发新型的抗结核药物来治疗结核病尤其是耐药结核病。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗结核分枝杆菌的化合物及其应用。

在本发明的第一方面，提供了一种式A化合物、或其衍生物、或其类似物、或其溶剂化物、或其异构体、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备药物组合物或制剂，所述药物组合物或制剂用于(a)抑制分枝杆菌生长；(b)治疗与分枝杆菌感染相关的疾病；

在另一优选例中，所述的式A化合物药学上可接受的盐具有结构式A1：

在另一优选例中，所述分枝杆菌选自下组：结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌、耻垢分枝杆菌、牛型分枝杆菌、临床分离的耐多药结核分枝杆菌。

在另一优选例中，所述的与分枝杆菌感染相关的疾病选自下组：肺结核、肺外结核、或其组合。

在另一优选例中，所述与分枝杆菌感染相关的疾病是指分枝杆菌引起的感染性疾病。

在另一优选例中，所述药物组合物或制剂中含有0.001-99wt％，较佳地0.1-90wt％，更佳地1-80wt％的式A化合物或其衍生物、或其类似物、或其溶剂化物、或其异构体、或其药学上可接受的盐，按组合物的总重量计。

在另一优选例中，所述药物组合物或制剂中含有0.001-99wt％，较佳地0.1-90wt％，更佳地1-80wt％的式A化合物药学上可接受的盐，所述药学上可接受的盐具有结构式A1，按组合物的总重量计。

在另一优选例中，所述的药物组合物或制剂还可含有其他药物活性成分或药学上可接受的载体。

在本发明的第二方面，提供了一种药物组合物或制剂，含有：

(a)式A化合物或其衍生物、或其类似物、或其溶剂化物、或其异构体、或其药学上可接受的盐；

以及(b)药学上可接受的载体。

在另一优选例中，所述式A化合物药学上可接受的盐具有结构式A1：

在另一优选例中，所述的药物组合物或制剂还可含有其他药物活性成分或药学上可接受的载体。

在本发明的第三方面，提供了一种药盒，所述的药盒包括：

(1)第一容器，以及位于所述容器内的药物组合物或制剂，所述的药物组合物或制剂含有式A化合物或其类似物、或其溶剂化物、或其异构体、或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体；

以及(2)任选的使用说明书。

在另一优选例中，所述式A化合物药学上可接受的盐具有结构式A1。