[发明专利]草果油的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及草果油在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染疾病的药物中的用途，属药物领域。

背景技术

金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌，自从上世纪40年代青霉素问世后，金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病受到较大的控制，但随着青霉素的广泛使用，有些金黄色葡萄球菌产生青霉素酶，能水解β-内酰胺环，表现为对青霉素的耐药。科学家研究出一种新的能耐青霉素酶的半合成青霉素，即甲氧西林(methicillin)。1959年应用于临床后曾有效地控制了金黄色葡萄球菌产酶株的感染，自1961年Jevons在英国首次发现耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)以来，MRSA在上世纪70年代遍布全球，是目前院内感染和社区获得性感染最常见、最重要的多重耐药致病菌，可引起肺炎、心内膜炎和败血症等严重感染，MRSA具有明显遗传多样性，可在动物之间、动物和人群之间广泛传播。据报道，MRSA对现有β-内酰胺类、氨基糖苷类和氟喹诺酮类等多种抗生素耐药，其中，MRSA对最有效也是使用最广泛的所有β-内酰胺类抗生素几乎呈交叉耐药，又被称为“超级细菌”，MRSA感染与乙型肝炎、艾滋病被列为世界三大最难解决感染性疾病。据报道，美国每年MRSA侵袭性感染患者约9.5万人，死亡1.9万人，血流感染死亡率较高，平均约30％，部分地区可达65％，高于艾滋病、病毒性肝炎、结核和流感死亡率的总和，严重威胁着人类健康，成为全球的公共安全卫生问题。

目前，万古霉素和利奈唑胺等少数药物是临床抗MRSA感染的一线药物，随着临床耐万古霉素和利奈唑胺耐药菌株的不断增加，以及万古霉素严重的耳/肾毒性和静脉炎等不良反应导致其在临床用药的局限性，临床抗MRSA感染正面临“用药难”和“难用药”的严峻挑战，新型抗MRSA感染药物研发迫在眉睫。相对于抗生素新药研发周期长、易产生耐药性和明显毒副作用等不足，传统药物具有资源广、毒副作用小和逆转细菌耐药性等优点，在控制感染性疾病，尤其是多重耐药菌引起的感染性疾病方面具有化学合成抗菌药物所不可比拟的优势。草果(Amomum tsao-ko Crevost et Lemaire)为姜科豆蔻属植物，主产于广西、云南、贵州等地，是药食两用大宗中药材，常用于治疗疟疾寒热、胸满腹胀、恶心呕吐等症。此外，草果也是常用的调味品，用于糕点，食物，火锅等食品的加香。

目前，已有草果油用于细菌感染性疾病的报道，如专利申请号：201010622746.8，发明名称：草果油在制备治疗细菌感染性疾病的药物中的用途，该申请公开了草果油在制备治疗细菌感染性疾病的药物中的用途，提供了一种治疗细菌感染性疾病的药物组合物。本发明药物对革兰氏阳性菌和阴性菌具有抗菌活性,对其中的耐药株也有较强的抑菌作用,并且在体内同样具有良好的抗菌作用,能有效治疗临床革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中的各类菌株所致的感染性疾病。针对“超级”耐药菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染疾病的治疗，没有相关文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供了草果油的新用途，具体是在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染疾病的药物中的用途。

本发明还提供了草果油在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染疾病的药物中的用途。

本发明还提供了草果油与β-内酰胺类抗生素联合使用在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染疾病的药物中的用途。

其中，所述的草果油来源于姜科豆蔻属植物草果Amomum tsa-ko Crevost et Lemaire的成熟果实提取的挥发油。

其中，所述的草果油是通过如下方法制备得到的：取草果，粉碎成粗粉，加入10～14倍重量的蒸馏水，浸泡1～5小时后，采用水蒸气蒸馏法提取2～6小时，即得草果油。

本发明还提供了一种治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染疾病的药物组合物，它含有草果油为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药剂。

其中，所述的活性成分还包括β-内酰胺类抗生素。

本发明药物组合物是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

草果油0.1－0.9份、β-内酰胺类抗生素0.9－0.1份。

其中，所述的草果油是通过如下方法制备得到的：取草果，粉碎成粗粉，加入10～14倍重量的蒸馏水，浸泡1～5小时后，采用水蒸气蒸馏法提取2～6小时，即得草果油；所述的β-内酰胺类抗生素为阿莫西林、头孢氨苄、头孢吡肟。

其中，所述的药剂是外用制剂、口服制剂或注射制剂。