[发明专利]一种小儿用药物组合物及制剂

说明书

本发明公开了一种小儿用C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂药物实体组合物及制剂。原料包括作为成膜物质的氢化大豆卵磷脂和胆固醇，以及C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂，所述原料还包括作为成膜物质稳定剂的D‑吡喃葡萄糖酰胺。

技术领域

本发明属于药物领域；涉及一种C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂药物实体组合物，尤其是一种新型小儿用C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂药物实体组合物及制剂。

背景技术

C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂化学名称为：7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐，分子512.5，属于β-内酰胺类头孢菌素。本品最初是由美国Lilly公司开发成功的第二代头孢菌素类抗生素。我国上市的粉针剂商品名“猛多力”或“头孢羟唑”。C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂原料及注射用C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂均已收载于中国药典2010年版和2015年版第二部。本品为白色或类白色的结晶性粉末，易溶于水。

C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂为第二代头孢菌素，除具头孢唑啉相同作用外，还对一些革兰阴性菌有抗菌作用。抗菌谱与头孢噻啶相似，对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。本品主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染，如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高，对尿路感染有高效。

C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂药物实体组合物存在的挑战在于C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂对环境因素较为敏感，在光和热作用下容易发生化学反应，长时间放置后产生有关物质和头孢孟多酯聚合物等杂质。这些杂质是导致C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂药物实体组合物引发速发型过敏反应的过敏原，从而对药物使用的安全性产生不良影响，尤其在儿科用药中问题尤为严重。