[发明专利]作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶并杂环化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201710258052.2 申请日: 2017-04-19
公开(公告)号: CN108721298A 公开(公告)日: 2018-11-02
发明(设计)人: 李洪林;丁健;徐玉芳;谢华;赵振江;陈海洋;刁妍妍 申请(专利权)人: 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K31/5365;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P17/00;C07D487/04;C07D498/04
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;陆凤
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 布鲁顿酪氨酸激酶 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 杂环化合物 应用 药物组合物 嘧啶 制备 疾病 治疗 预防
【权利要求书】:

1.式I所示化合物或其盐在制备布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂或制备治疗或预防布鲁顿酪氨酸激酶介导的疾病的药物中的用途:

式中,

R为氢、C1-C3低级烷基、C1-C3低级烷氧基、卤素(例如,F、Cl、Br)、氨基、取代的氨基;

X为N或CR5R6

Y为C或O;

当X为N时,为双键,且Y为C;

当X为CR5R6时,为单键,且Y为O;或者当X为CR5R6时,为双键,且Y为C;

B选自下组:任选取代的(C3-C8)环烷基、(C3-C8)杂环基、(C6-C10)芳基或(C5-C10)芳杂环基;

R1选自:H、任选取代的C1-C6烷基、NR7R8、任选取代的C6-C10芳基;

R3选自:氢、任选取代的C1-C10烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C1-C10烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的苄基、任选取代的杂环基、任选取代的芳杂环基、-O-(CH)z-O-C1-C3烷基;z为1-3的整数,优选1;

R4选自:氢、任选取代的C1-C6烷基、硝基、氨基、卤素、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的酰氧基、任选取代的酰氨基、任选取代的酰基;

m独立为0-7,优选1-7,更优选1-3的整数;

R5和R6各自独立为H、或C1-C6烷基(优选C1-C3烷基);

R7和R8各自独立为H、或C1-C6烷基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,B选自:

R4选自:

3.如权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述化合物如下式I-1所示:

式中,

A为苯环、五元或六元杂环、C3-C8环烷基或R’;

当A为R’时,n为0,且R’选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C6-C10芳基甲酰基;

R2选自:氢、卤素、任选取代的C1-C6烷氧基、羟基、任选取代的酰氧基、氨基、任选取代的酰氨基、任选取代的C1-C6烷基、CN、磺酸基、氨基磺酰基、氨基甲酰基、羧基、任选取代的烷氧甲酰基、任选取代的苯基、任选取代的N-烷基哌嗪基、任选取代的吗啉基、任选取代的哌啶基、任选取代的吡咯基、任选取代的吡咯烷基、-NRaRb、任选取代的吡啶基;Ra和Rb各自独立选自烷基和链烯基;

n独立为0-7,优选1-7,更优选1-3的整数;

X、Y、B、R1、R3、R4和m如权利要求1所限定。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东理工大学;中国科学院上海药物研究所,未经华东理工大学;中国科学院上海药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710258052.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top