[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的吡咯并嘧啶化合物有效
申请号: | 201710229308.7 | 申请日: | 2013-07-11 |
公开(公告)号: | CN107266453B | 公开(公告)日: | 2020-02-07 |
发明(设计)人: | 徐晓;王小波;毛龙;赵莉;奚彪 | 申请(专利权)人: | 艾森医药公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P27/04;A61P19/02;A61P35/02 |
代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘力;黄希贵 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 新型 吡咯 嘧啶 化合物 | ||
1.通式(VII)的化合物:
(VII)
其中
R1和R2独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、和C1-6卤代烷基;
R8选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;
R10是C1-6烷基;和
R13是氢或C1-6烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中R1和R2分别为氢。
3.权利要求1的化合物,其中R10是甲基。
4.权利要求1的化合物,其中R13是氢。
5.权利要求1的化合物,其中R13是C1-6烷基。
6.药物组合物,其包括(a)权利要求1-5中任一项的至少一种化合物,或其药学上可接受的盐,和(b)药学上可接受的载体或赋形剂。
7.有效量的权利要求1-5中任一项的至少一种化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,所述药物用于治疗和/或预防需要这种治疗的受试者的增殖性病症、炎症性疾病、银屑病、干眼或免疫相关疾病。
8.权利要求7的用途,其中所述增殖性病症是肿瘤,且所述免疫相关疾病是自身免疫性疾病。
9.权利要求8的用途,其中所述肿瘤是癌症。
10.权利要求7的用途,其中增殖性病症选自肉瘤、表皮样癌、纤维肉瘤、宫颈癌、胃癌、皮肤癌、白血病、淋巴瘤、肺癌、结肠癌、CNS癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、头颈部癌、和胰腺癌。
11.权利要求10的用途,其中所述肺癌为非小细胞肺癌。
12.权利要求7的用途,所述治疗和/或预防还包括施用有效量的用于治疗和/或预防受试者中增殖性病症的第二种预防或治疗药物。
13.化合物N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺。
14.权利要求6的药物组合物,其中药学上可接受的盐是盐酸盐、马来酸盐、氢溴酸盐、羟基丁二酸盐或富马酸盐。
15.权利要求7的用途,其中药学上可接受的盐是盐酸盐、马来酸盐、氢溴酸盐、羟基丁二酸盐或富马酸盐。
16.权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途。
17.治疗和/或预防受试者中增殖性病症、炎症性疾病、银屑病、干眼或免疫相关疾病的组合产品,该组合产品包括有效量的权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,和有效量的用于治疗和/或预防受试者中增殖性病症、炎症性疾病、银屑病、干眼或免疫相关疾病的第二种预防或治疗药物。
18.权利要求17的组合产品,其中所述增殖性病症是肿瘤,且所述免疫相关疾病是自身免疫性疾病。
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