[发明专利]一种辅助睡眠外用生物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种在化妆品、药品、保健品领域，特别涉及一种辅助睡眠外用生物制剂及其制备方法。

背景技术

失眠是一种睡眠障碍性疾病，是多种躯体、精神和行为疾病所具有的常见临床表现。现代社会压力越来越大，失眠症状越来越普遍。长期失眠会导致思维敏捷性降低、记忆力减退和动作迟缓等负面结果，严重影响着人们的身心健康、生活质量和工作效率。

现有的市面上的各种改善失眠症状，以及安神，舒缓压力等功能的药品，保健品，以及化妆品。他们大多以口服形式作用于人体。其中包含的用于改善睡眠的有效成份例如地西泮等，往往易于产生头痛、胃肠道不舒服等副作用，因此，需要增加不同的剂型和不同的给药途径，以满足消费者的不同需求，来克服口服制剂可能产生的副作用。

发明内容

有鉴于此，本发明目的在于提供一种稳定性好、副作用小、皮肤透过性好、应用范围广的辅助睡眠外用生物制剂及其制备方法。

首先，本发明提供一种辅助睡眠外用生物制剂，具体技术方案如下：

一种辅助睡眠外用生物制剂，包括如下重量百分比含量的组分：药物成分0.1％～30.0％、稳定剂0.01％～5.0％、多元醇0.5％～30.0％、保湿剂0.01％～5.0％、增稠剂0.1％～10.0％，余量为水。

优选地，所述药物成分为褪黑素、酪氨酸、γ-氨基丁酸中任意一种的0.1％～10.0％、与缬草(VALERIANA OFFICINALIS)提取物0.1％～10.0％、啤酒花(HUMULUS LUPULUS)提取物的组合物。

优选地，所述稳定剂为抗坏血酸、亚硫酸钠、连二亚硫酸钠中的一种或多种的混合 物。

优选地，所述保湿剂为甘油、泛醇、透明质酸钠、聚谷氨酸、神经酰胺、壳聚糖、山梨醇、尿囊素中的一种或多种的混合物。

优选地，所述多元醇为丙二醇、二丙二醇、1,2-己二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇中的一种或多种的混合物。

优选地，所述增稠剂为卡波姆、黄原胶、十六-十八醇、明胶、瓜尔胶、阿拉伯胶、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种的混合物。

优选地，所述药物成分的粒径为10-100nm。

其次，本发明还提供一种上述辅助睡眠外用生物制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将药物成分中的褪黑素、酪氨酸、γ-氨基丁酸中任意一种研磨至粒径为10-100nm的颗粒，与缬草(VALERIANA OFFICINALIS)提取物、啤酒花(HUMULUS LUPULUS)提取物，水浴搅拌，过滤得到相一，过滤所选滤膜孔径为0.22～1.0μm；

(2)将稳定剂、多元醇、保湿剂、增稠剂与水混合，水浴搅拌、溶解，过滤得到相二，过滤所选滤膜孔径为0.22～1.0μm；

(3)将所述步骤(1)得到的相一与所述步骤(2)所得相二，水浴搅拌，过滤、调节pH值至6～9，得到安眠外用制剂。

上述各步骤中，水浴搅拌的条件为：20～30℃下，以100～300rpm的转速搅拌20min～60min。

本发明中，以上述方法所得的制剂，可用于化妆品、药品、及保健品领域。可做成喷剂、水剂、膏剂、凝胶、贴剂等形式，直接喷洒或涂抹在皮肤表面，方便患者使用。

具体实施方式

以下结合具体实施例，对发明进行详细说明。

本发明中，褪黑素/酪氨酸/γ-氨基丁酸三者的加入方式、及处理方式类似，因此，以下各实施例中，R/S/T表示：R对应褪黑素的试验数据，S对应酪氨酸的试验数据，T对应γ-氨基丁酸的试验数据。

实施例1

将100g褪黑素充分研磨为粒径小于100nm的颗粒，备用；

将100g制备好的褪黑素/酪氨酸/γ-氨基丁酸纳米颗粒，与100g缬草(VALERIANA OFFICINALIS)提取物，100g啤酒花(HUMULUS LUPULUS)提取物，于25℃水浴条件下以200rpm的转速搅拌30min，用0.22μm的微孔滤膜过滤，得到相一，备用；

将12g的卡波姆、20g的甘油，20g的丙二醇，4g的抗坏血酸，以及644g水于25℃水浴条件下搅拌以200rpm的转速搅拌30min，得到相二，备用；

将相一加入相二中，于25℃水浴条件下搅拌以200rpm的转速搅拌60min，再用0.22μm的微孔滤膜过滤，过滤后用NaOH水溶液将pH值调至8-9之间。即得本发明所述的安眠外用凝胶制剂，或贴剂中的药膏部分。

实施例2