[发明专利]一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物在审
申请号: | 201710202581.0 | 申请日: | 2017-03-30 |
公开(公告)号: | CN108653266A | 公开(公告)日: | 2018-10-16 |
发明(设计)人: | 解晗 | 申请(专利权)人: | 解晗 |
主分类号: | A61K31/341 | 分类号: | A61K31/341;C07D307/12;A61P19/02;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 075000 河北*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 膝骨性关节炎 药物组合物 治疗 医药技术领域 发明药物 关节软骨 软骨组织 关节炎 制备 | ||
本发明属于医药技术领域,具体公开了一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物以及本发明所述化合物或其盐在制备治疗膝骨性关节炎的药物中的用途,其中化合物或其盐具有以下结构:本发明药物能够可降低IL‑1β含量,在关节炎早期可降低MMP‑2和TNF‑α,并可改善软骨组织形态从而保护关节软骨。
技术领域
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物。
背景技术
膝骨性关节炎是以关节软骨退行性改变为核心,累及骨质,包括滑膜、关节及关节其他结构的不同程度的反复发作的慢性炎症。炎症细胞因子如白细胞介素-1β(IL-1β)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及肿瘤坏死因子(TNF-α)是参与骨关节炎进程的重要介质。本发明根据这一方向研制出临床上治疗膝骨性关节炎的药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物。
为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物,所述药物组合物具有下式结构:
优选地,R1可以是被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、苯基。
优选地,R2可以是C1-C4烷氧基、OH取代的C1-C6烷基、苯基和-(C0-C4烷基)-5至6元杂环基。
更优选地,R1和R2各自独立地选自苯基。
本发明还提供化合物或其盐在制备治疗膝骨性关节炎的药物中的用途,所述化合物或其盐具有下列结构:
优选地,R1可以是被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、苯基。
优选地,R2可以是C1-C4烷氧基、OH取代的C1-C6烷基、苯基和-(C0-C4烷基)-5至6元杂环基。
更优选地,R1和R2各自独立地选自苯基。
更优选地,化合物或其盐在药物组合物中的含量为20-35%。
本发明药物能够可降低IL-1β含量,在关节炎早期可降低MMP-2和TNF-α,并可改善软骨组织形态从而保护关节软骨。
附图说明
图1是股骨髁软骨组织切片染色(HE,×100)。
图2是软骨组织切片Mankin’s评分。
A.正常组;B.模型组;C.本发明药物组(治疗组)。
具体实施方式
下面通过实施例详细说明本发明药物对膝骨性关节炎的治疗效果。
实验例1本发明药物的表征
13C NMR(100MHz、d6-DMSO)分析δ(ppm)155.5,155.3,139.1,138.8,129.5,129.2,127.4,127.2,123.2,123.0,85.6,85.2,67.8,67.5,30.7,30.5pp m。
实验例2本发明药物治疗膝骨性关节炎的效果
动物模型的建立及分组
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