[发明专利]思茅藤孕甾烷糖苷类化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类思茅藤孕甾烷糖苷类化合物及其在制备免疫抑制药物中的应用，特别是在制备治疗器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的免疫药物中的应用。

背景技术

近年来，随着工业化程度的逐步提高，自身免疫性疾病、超敏反应性疾病等由免疫反应过度而引起的疾病也在不断增加，寻找高效低毒的免疫抑制剂已成为当前一个研究热点

免疫药物是20世纪70年代后发展起来的一类新的治疗药物。免疫治疗通过调节机体免疫功能,纠正免疫反应异常,达到治病目的。多数作用于免疫系统的药物有正、反两方面的作用,即免疫增强与免疫抑制。免疫抑制剂

(immunosuppressant)在临床为自身免疫病和器官移植后的排斥反应提供了有效的治疗药物，受到广泛的重视。

免疫应答反应本是机体自我保护、自身稳定的一种防御反应，长期抑制这种反应会带来感染和诱发肿瘤等一些严重的后果,这也是目前免疫抑制剂所遇到的一些问题。免疫抑制剂在临床为自身免疫病和器官移植后的排斥反应提供了有效的治疗药物，通常用来抑制器官移植后出现的排异反应，治疗骨髓移植后出现的移植物抗宿主病，或治疗类风湿性关节炎、克隆氏症等自身免疫性疾病，一般会通过药物进行免疫抑制。自身免疫性疾病大多为慢性或进行性疾病需要长期用药，而现有的糖皮质激素(如地塞米松)和免疫抑制剂长期用药普遍存在毒副作用大、使用不方便等缺点，如地塞米松等糖皮质激素类药物、氯霉素类药物、四环素类药物和磺胺类药物等常可导致机体免疫抑制。因此，迫切需要研制一类高效低毒的新型免疫抑制剂，相比于化学治疗，中药作为一种天然产物，具有与人组织相容性质好、副作用小等优点，在免疫抑制剂的研究中越来越受到人们的重视。

思茅藤(Epigynum auritum)是夹竹桃科思茅藤族思茅藤属的一个种，产于云南南部，根据我们前期的研究结果，思茅藤中含有较多结构新颖雄甾烷、C₂₁甾体及其糖苷类化合物。在发现新药先导化合物的兴趣驱动下，我们对这些新化合物进行了大量的生物活性筛选实验，本发明提供的孕甾烷糖苷类化合物及其作为免疫抑制药物目前尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一类思茅藤孕甾烷糖苷类化合物，其结构式如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ所示：

式Ⅰ：(3β,17α,20S)pregn-5-ene-3,17,20-triol 2,3-dimethoxy-6-deoxy-β-D-idopyranose；Epigynoside E，中文名为3β,17α,20α-孕甾烷-5(6)-烯-3,17,20-三醇3-O-2′,3′-二甲氧基-6′-去氧-β-D-艾杜糖苷，俗名为思茅藤苷戊。

式Ⅱ：(3β,17α,20S)pregn-5-ene-3,15,17,20-tetraol 2,3-dimethoxy-6-deoxy-β-D-idopyranose；Epigynoside F，中文名为3β,17α,20α-孕甾烷-5(6)-烯-3,15,17,20-四醇3-O-2′-甲氧基-6′-去氧-β-D-艾杜糖苷，俗名为思茅藤苷己。

式Ⅲ(3β,17α,20S)pregn-5-ene-3,17,20-triol 2-methoxy-6-deoxy-β-D-idopyranose；Epigynoside G，中文名为3β,17α,20α-孕甾烷-5(6)-烯-3,17,20-三醇3-O-2,6-2′,3′-二甲氧基-6′-去氧-β-D-艾杜糖苷，俗名为思茅藤苷庚。