[发明专利]一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针、其制备及应用有效

专利信息
申请号: 201710166675.7 申请日: 2017-03-20
公开(公告)号: CN106986876B 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: 董宇平;陈笛笛;彭喆;朱思泉;佟斌;赵阳 申请(专利权)人: 北京理工大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C09K11/06;A61K49/00
代理公司: 北京理工大学专利中心 11120 代理人: 杨志兵;仇蕾安
地址: 100081 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 标记 晶体 上皮细胞 荧光 探针 制备 应用
【说明书】:

发明涉及一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针、其制备及应用,属于荧光传感材料领域。所述荧光探针为DPPHP‑2CHO,同时具有原位靶向标记眼晶体上皮细胞以及抑制眼晶体上皮细胞增殖的功能,适用于治疗白内障领域;先将1,4‑双(4‑溴苯基)‑2,5‑二苯基‑1,4‑二氢吡咯并[3,2‑b]吡咯、4‑醛基苯硼酸及催化剂加入到反应容器中,抽真空充保护气两次以上,再加入除氧的溶剂Ι,回流反应,先冷却再加入溶剂Ⅱ进行萃取,将萃取分离得到的有机相先用无水硫酸镁干燥,再旋干得到粗产物;粗产物经柱色谱分离提纯,干燥,得到固体粉末即为所述荧光探针。

技术领域

本发明涉及一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针、其制备及应用,具体涉及一种含有4,4'-二醛基的2,5-二苯基并吡咯衍生物的荧光探针、其制备及应用,属于荧光传感材料领域。

背景技术

目前,白内障已成为全球致盲眼病的主要原因,在我国因此病致盲数约占全球白内障致盲数的10%,而且每年还新增100万白内障病例,特别是随着人口老龄化此数目仍在持续增长。尽管白内障摘除并植入人工晶状体是目前治疗白内障最成熟与理想的方法,但人工晶体仍存在一定的缺陷而不能完全取代人眼晶体的功能,特别是对于青少年儿童随着年龄的增长,常常伴有一些术后并发症导致患者不得不承受屈光矫正或二次手术的痛苦。在这些并发症中,最常见的是首次手术眼晶体上皮细胞切除不能完全,使得残留部分继续增生而导致的后囊膜浑浊,从而再次影响患者视力,在术后5年的发病率高达30%。虽然现阶段可以通过手术切除已浑浊的后囊膜,却大大增加了患者的身体及经济负担,并会伴随有新的并发症出现。因此如何一次性根除白内障及预防并发症的发生成为眼科医生和患者都十分关注的一个问题。(Barbosa-Sabanero,K.;Hoffmann,A.;Judge,C.;Lightcap,N.;Tsonis,P.A.;Rio-Tsonis,K.D.Lens and retina regeneration:new perspectives frommodel organisms.Biochem.J.,2012,447,321-334.Mamalis,N.;Davis,B.;Nilson,C.D.;Hickman,M.S.;Leboyer,R.M.J.Complications of foldable intraocular lensesrequiring explantation or secondary intervention.Cataract Refract.Surg.,2004,30,2209-2218.Lois,N.;Taylor,J.;Mckinnon,A.D.;Forrester,J.V.Posterior capsuleopacification in mice.Arch.Ophthalmol.,2005,123,71-77.Tsonis,P.A.;Rio-Tsonis,K.D.Lens and retina regeneration:transdifferentiation,stem cells and clinicalapplications.Exp.Eye Res.,2004,78,161-172.Arlene Gwon,M.D.Lens regenerationin mammals:a review.Surv.Ophthalmol.,2006,51,51-62.)。

发明内容

针对目前白内障手术过程中眼晶体上皮细胞无法一次性完全切除造成术后并发症的问题,本发明的目的之一在于提供一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针,所述荧光探针同时具有原位靶向标记眼晶体上皮细胞以及抑制眼晶体上皮细胞增殖的功能,在治疗白内障领域具有很好的应用前景;目的之二是提供一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针的制备方法,所述制备方法简单,操作方便。

本发明的目的由以下技术方案实现:

一种靶向标记眼晶体上皮细胞的荧光探针,所述荧光探针为DPPHP-2CHO(4',4”-(2,5-二苯基吡咯并[3,2-b]吡咯-1,4-二)双([1,1'-联苯]-4-甲醛)),其结构式如下:

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