[发明专利]用于合成和使用造影剂的组合物、方法以及系统有效

专利信息
申请号: 201710166244.0 申请日: 2013-08-09
公开(公告)号: CN107311935B 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 理查德·R·切萨蒂;海克·S·拉德克;苏雷什·K·潘迪;阿贾伊·普罗希提;西蒙·P·鲁滨逊 申请(专利权)人: 蓝瑟斯医学影像公司
主分类号: C07D237/16 分类号: C07D237/16;C07D401/12;C07F7/12;C07D311/56;A61K49/00;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 王田
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 合成 使用 造影 组合 方法 以及 系统
【权利要求书】:

1.一种造影剂,其包含以下结构:

或其医药学上可接受的盐,其中:

R1为任选地经取代的烷基;

R2为氢;

R3为未经取代的甲基;

J选自由以下各项组成的群组:S和O;

R4和R5各自独立地选自由以下各项组成的群组:氢和任选地经取代的烷基;

n为1或2;

R6为–(CH2)jO(CH2)jIm

各j独立地为1、2、3、4、5或6;

m为1;

其中任选的取代基可为造影部分;

其中烷基每次出现时为C1-6烷基;

其中Im18F;并且

其限制条件为存在至少一个造影部分,且所述造影部分为18F。

2.根据权利要求1所述的造影剂,其中J为O。

3.根据权利要求1所述的造影剂,其中所述造影剂选自由以下各项组成的群组:

或其医药学上可接受的盐,其中Im为造影部分。

4.一种医药组合物,其包含根据权利要求1到3中任一权利要求所述的造影剂或其医药学上可接受的盐,和任选的医药学上可接受的赋形剂。

5.一种无菌水溶液,其包含根据权利要求1到3中任一权利要求所述的造影剂或其医药学上可接受的盐。

6.一种根据权利要求1到3中任一权利要求所述的造影剂或其医药学上可接受的盐的用途,其用于制造供检测、造影或监控心肌灌注用的药剂。

7.一种诊断试剂盒,其包含一或多个小瓶,所述小瓶含有根据权利要求1到3中任一权利要求所述的造影剂或其医药学上可接受的盐和任选的其它组分。

8.一种化合物,其包含以下结构:

或其盐;其中

R1为任选地经取代的烷基;

R2为氢;

R3是未取代的甲基;

J选自由S和O组成的群组;

R4和R5各自独立地选自氢和任选地经取代的烷基;

n为1或2;

W为苯基;

R6为–(CH2)jO(CH2)jLG

各j独立地为1、2、3、4、5或6;

m为1;

其中烷基每次出现时为C1-6烷基;和

其中LG为离去基;所述离去基为磺酸酯。

9.一种诊断试剂盒,其包含一或多个含有根据权利要求8所述的化合物或其盐和任选的其它组分的小瓶。

10.一种用于形成造影剂的方法,其包含使根据权利要求8所述的化合物或其盐与含18F物质反应以产生包含18F的造影剂。

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