[发明专利]一种大戟二烯醇抗白内障眼用制剂及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种大戟二烯醇抗白内障眼用制剂及其制备方法和用途。所述大戟二烯醇抗白内障眼用制剂含有以单独或组合形式存在的大戟二烯醇，还可含表面活性剂和具有药用眼科辅料的共溶剂。其中，所述大戟二烯醇的纳米颗粒大小为20‑100纳米。本发明所述的眼用制剂对白内障有很好的疗效，可用于不同时期白内障的治疗，特别适用于初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障患者，可提高人体的生理机能，能加速眼前节血运循环和营养代谢，改善晶状体囊的通透性，恢复其生理屏障效应，有效控制晶状体浑浊，促进浑浊吸收。

技术领域

本发明属于医药领域，特别涉及一种大戟二烯醇抗白内障眼用制剂及其制备方法和用途。

背景技术

白内障是最主要的致盲眼病，世界上因白内障致盲者达50％(170万)。随着人类寿命延长，老龄化与日俱增，因白内障致盲者也将成倍增加。目前全国双眼矫正视力0.3的白内障患者约为500万人，每年以新增40万～120万例白内障患者累计增加，中国75岁以上老人白内障的患病率高达91%，位居我国致盲眼病的首位。现阶段在世界范围内防治白内障的措施仍以手术或植入人工晶体为主要复明措施，但因手术最好时机是白内障成熟时期，因此，病人需要忍受长时间的白内障病情发展的折磨，而且手术受条件和设备的限制，费用也比较昂贵，难以解决与日俱增的白内障患者的需求。因此，采用药物进行白内障的预防和治疗具有重要的社会效益和经济效益。

白内障是最常见的致盲原因之一，是严重影响人类健康的常见病、多发病。目前，白内障尚无确切有效的药物治疗方法。白内障的发病机制迄今尚未被完全揭示。白内障也是老年人和糖尿病人最为常见的眼病。按其引起白内障的原因不同，白内障可分为老年性、并发性、外伤性、中毒性、代谢障碍性等数种。临床研究表明，在各类白内障病例中，由老化所引起的老年性白内障占有绝大部分比例。老年性白内障为双眼病，但两眼发病可有先后。根据白内障开始形成的部位，老年性白内障分为皮质性白内障(Corticsalcataract)、核性白内障(Nuclearcataract)和囊性白内障 (Subcapsular Cataract)，其中皮质性白内障是老年性白内障最常见的类型。老年性白内障是老年人视力下降的主要原因，该病主要表现为在晶体老化过程中逐渐出现变性浑浊，又称变性白内障。

尽管关于白内障的病因存在多种理论，例如晶状体病变论，晶状体囊和晶状体上皮变化论，睫状体上皮变化论即房水变化论等，但至今还仍未被证实。

用在眼部药物给药系统的药物数量是比较用限的，一部分可引起药物透过皮肤表层，岩质角质层和眼睛中的视网膜的巨大障碍。唯一可透过这些障碍的药物是那些具有不同范围和物理化学特性高度完美的特定组合，例如延长停留时间和特异靶向药物输送的微球和纳米技术。

白内障的形成原理及其病因学研究：

晶状体的功能是将光线聚焦到视网膜上产生视觉。晶状体的主要成分是水和蛋白质，晶状体干重的80%~ 90%是蛋白质，所述的蛋白质包括A、 E及Y三大族晶体蛋白。晶状体的透明度是由恒定的水分含量、高浓度的蛋白质以及复杂的新陈代谢来保持的， 即每种蛋白质的结构和它们彼此之间的相互作用是维持晶状体透明性的分子基础；也就是说，晶体蛋白的有序排列是维持晶状体空间结构的物质基础，即如果晶体蛋白组成发生改变，则会影响、破坏此种正常结构。

在晶状体发育成长过程中，晶体蛋白受机体自身自然老化及诸多外界因素的影响，会发生不同的修饰变性晶体蛋白的质和量会发生改变，水溶性成份不断转变为水不溶性成分，影响其水溶性，进而影响晶状体的正常结构和透光性，最终导致老年性白内障的形成。 也就是说，在人体衰老过程中， 一旦晶状体中的蛋白质结构受到破坏，则晶状体由清澈透明变为混浊不透明，进而影响晶状体的正常结构及透光性，并逐步演变为老年性白内障。