[发明专利]WNT信号通路的吲唑抑制剂及其治疗应用在审
| 申请号: | 201710116940.0 | 申请日: | 2013-03-13 |
| 公开(公告)号: | CN106892916A | 公开(公告)日: | 2017-06-27 |
| 发明(设计)人: | J·胡德;D·M·华莱士;S·K·克西 | 申请(专利权)人: | 萨穆梅德有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/4545;A61P35/00;A61P27/02;A61P3/10;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P31/12;A61P31/10 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 余颖 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | wnt 信号 通路 抑制剂 及其 治疗 应用 | ||
1.一种具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1是–杂芳基R3R4;
R2选自下组:H、–杂芳基R5、-杂环基R6和–芳基R7;
R3选自下组:H、-杂环基R8、–NHC(=O)R9、–NHSO2R10、-NR11R12和-(C1-6烷基)NR11R12;
限制条件是,R2和R3不同时是H;
R4是1-3个取代基,其各自选自下组:H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-CN、OR13和氨基;
R5各自独立地是1-4个取代基,其各自选自下组:H、C1-9烷基、卤素、CF3、-CN、OR13、-C(=O)R11、氨基和-(C1-6烷基)NR11R12;
R6各自独立地是1-5个取代基,其各自选自下组:H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-CN、OR13和氨基;
R7各自独立地是1-5个取代基,其各自选自下组:H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-CN、OR13、氨基、–(C1-6烷基)NHSO2R11、-NR12(C1-6烷基)NR11R12和-(C1-6烷基)NR11R12;
R8是1-5个取代基,其各自选自下组:H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-CN、OR13和氨基;
R9选自下组:C1-9烷基、–杂芳基R5、-杂环基R6、–芳基R7和–CH2碳环基;
R10选自下组:C1-9烷基、–杂芳基R5、-杂环基R6、–芳基R7和–碳环基R14;
各R11独立地选自C1-6烷基;
各R12独立地选自H和C1-6烷基;
各R11和R12任选地连接以形成5或6元的杂环基环;
各R13独立地选自H和C1-6烷基;
R14是1-5个取代基,其各自选自下组:H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-CN、OR13和氨基;
限制条件是,式I不是选自下组的结构:
2.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的赋形剂。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者中与异常Wnt信号传导有关的紊乱或疾病的药物组合物中的应用。
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