[发明专利]一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法有效
| 申请号： | 201710084438.6 | 申请日： | 2017-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN106588783B | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 高峰;曾赛兰 | 申请（专利权）人： | 上海晋鲁医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201512 上海市金山区金*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 甲基 嘧啶 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：2-氨基-5-溴嘧啶在酸存在下，与亚硝酸钠进行重氮化反应，随后加入三氟甲基硼化物和碱反应得到2-三氟甲基-5-溴嘧啶；所述三氟甲基硼化物选自CF3B(OH)2、CF3BF3K、CF3B(MIDA)或CF3B(PIN)。
2.根据权利要求1所述一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述2-氨基-5-溴嘧啶、酸、亚硝酸钠、三氟甲基硼化物与碱的摩尔比为1:1-5:1-2:1-3:1-3。
3.根据权利要求1所述一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸或醋酸中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述重氮化反应温度为-10℃～10℃。
5.根据权利要求1所述一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述碱选自醋酸钾、醋酸钠或氟化钾。
6.根据权利要求1所述一种合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：三氟甲基化反应温度为-10℃～20℃。
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