[发明专利]吸入用硫酸沙丁胺醇溶液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明具体涉及一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

硫酸沙丁胺醇的化学名称为4-羟基V - [ (叔丁氨基)甲基] -1,3-苯二甲醇硫酸盐，分子式为 (C₁₃H₂₁NO₃) ₂ • H₂SO₄，相对分子量为576.70，结构式为：

。

硫酸沙丁胺醇，是一种具有高度选择性的支气管平滑肌β2-肾上腺素受体激动剂，对于松弛支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛具有明确的活性，其对心肌β1受体的激动作用较弱，是一种安全、有效的平喘药物,在临床上，吸入用硫酸沙丁胺醇溶液常用于治疗各种类型的气道阻塞，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病( COPD )、喘息型气管炎以及肺气肿患者的支气管痉挛。

目前，硫酸沙丁胺醇已上市了多种制剂形式，例如片剂、胶囊、注射剂、气雾剂、粉雾剂等，其中，吸入用硫酸沙丁胺醇溶液具有药物直达病灶、起效迅速等优点，但作为溶液剂，如何提高其储存稳定性一直是本领域技术人员迫切追求的目标。

发明内容

本发明的目的是提供一种稳定性高、有关物质含量低、处方及制备工艺简单的吸入用硫酸沙丁胺醇溶液，所述吸入溶液由硫酸沙丁胺醇、pH调节剂、渗透压调节剂和注射用水组成。

本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的：一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液，由以下组分制备而成：硫酸沙丁胺醇0.1-1g，氯化钠0.75-1.05g、氯化钾0.75-1.05g、葡萄糖3-6g、pH调节剂调pH至3-5、注射用水适量。

优选的，所述吸入用硫酸沙丁胺醇溶液由以下组分制备而成：硫酸沙丁胺醇0.2-0.6g，氯化钠0.85-0.95g、氯化钾0.85-0.95g、葡萄糖4.5-5.5g、pH调节剂调pH至3.5-4.5、注射用水适量。

本发明制备工艺如下：称取处方量的硫酸沙丁胺醇、渗透压调节剂于适量注射用水中，搅拌溶解后加入适量的pH调节剂搅拌均匀后加注射用水至所需用量。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明做进一步的具体说明，包括但不仅仅限于以下实例。

实施例1：

处方：

制备工艺：称取处方量的硫酸沙丁胺醇、氯化钾于适量注射用水中溶解；加适量盐酸调节pH至4，搅拌均匀并定容至刻度，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将过滤后药液灌装于2～5ml安瓿瓶中，高压蒸汽灭菌121度15min，即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。

实施例2：

处方：

制备工艺：称取处方量的硫酸沙丁胺醇、氯化钠于适量注射用水中溶解；加适量盐酸调节pH至4，搅拌均匀并定容至刻度，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将过滤后药液灌装于2～5ml安瓿瓶中，高压蒸汽灭菌121度15min，即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。

实施例3：

处方：

制备工艺：称取处方量的硫酸沙丁胺醇、氯化钠于适量注射用水中溶解；加适量硫酸调节pH至4，搅拌均匀并定容至刻度，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将过滤后药液灌装于2～5ml安瓿瓶中，高压蒸汽灭菌121度15min，即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。

实施例4：

处方：

制备工艺：称取处方量的硫酸沙丁胺醇、葡萄糖于适量注射用水中溶解；加适量醋酸调节pH至4，搅拌均匀并定容至刻度，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将过滤后药液灌装于2～5ml安瓿瓶中，高压蒸汽灭菌121度15min，即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。

实施例5：

处方：

制备工艺：称取处方量的硫酸沙丁胺醇、葡萄糖于适量注射用水中溶解；加适量硫酸调节pH至4，搅拌均匀并定容至刻度，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将过滤后药液灌装于2～5ml安瓿瓶中，高压蒸汽灭菌121度15min，即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。