[发明专利]治疗恶性肿瘤的方法在审
| 申请号： | 201680080463.0 | 申请日： | 2016-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN108883184A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | B.吴;S.E.崔 | 申请（专利权）人： | 安吉奥斯医药品有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 突变 恶性肿瘤 治疗 癌症 携带 | ||
1.在受试者中治疗血液恶性肿瘤的方法，包括向受试者给药突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其药物可接受的盐、溶剂合物、互变异构体、立体异构体、同位素体、前药、代谢物或多晶型物(化合物2)，其中所述血液恶性肿瘤为特征为存在IDH1的突变型等位基因和不存在RAS突变的恶性肿瘤。
2.权利要求1所述的方法，其中所述RAS突变为NRAS突变。
3.权利要求1所述的方法，其中所述RAS突变为KRAS突变。
4.在受试者中治疗实体瘤的方法，包括向受试者给药突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其药物可接受的盐、溶剂合物、互变异构体、立体异构体、同位素体、前药、代谢物或多晶型物(化合物2)，其中所述实体瘤的特征为存在IDH1的突变型等位基因和不存在RAS突变。
5.权利要求4所述的方法，其中所述RAS突变为NRAS突变。
6.权利要求4所述的方法，其中所述RAS突变为KRAS突变。
7.在受试者中治疗血液恶性肿瘤的方法，包括向受试者给药突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺或其药物可接受的盐、溶剂合物、互变异构体、立体异构体、同位素体、前药、代谢物或多晶型物(化合物2)与RAS通路抑制剂的组合，
所述突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂具有下式:
其中所述血液恶性肿瘤为特征为存在IDH1的突变型等位基因和突变型RAS的恶性肿瘤。
8.权利要求7所述的方法，其中所述RAS突变为NRAS突变。
9.权利要求7所述的方法，其中所述RAS突变为KRAS突变。
10.在受试者中治疗实体瘤的方法，包括向受试者给药突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺或其药物可接受的盐、溶剂合物、互变异构体、立体异构体、同位素体、前药、代谢物或多晶型物(化合物2)与RAS通路抑制剂的组合，所述突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂具有下式:
其中所述实体瘤特征为存在IDH1的突变型等位基因和突变型RAS。
11.权利要求10所述的方法，其中所述RAS突变为NRAS突变。
12.权利要求10所述的方法，其中所述RAS突变为KRAS突变。
13.权利要求1至12任一项所述的方法，其中所述IDH1突变为IDH1R132X突变。
14.权利要求13所述的方法，其中所述IDH1突变为IDH1R132H、R132C、R132L、R132V、R132S或R132G突变。
15.权利要求7至14任一项所述的方法，其中所述RAS通路抑制剂为MEK激酶抑制剂。
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