[发明专利]嘧啶组合物，超纯组合物及其盐，其制造方法，和其用于治疗组胺H4受体(H4)介导的疾病和病症的方法在审
| 申请号： | 201680076200.2 | 申请日： | 2016-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN108602801A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | Z·朱;H·巴克;M·伊登;W·刘 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/506;A61P17/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 杨昀;余颖 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 介导 嘧啶 环丙基甲基 组胺H4受体 二水合物 甲基氨基 酒石酸 盐形式 吡咯烷 疾病 二胺 治疗 制备 申请 制造 | ||
1.一种包含酒石酸N4-(环丙基甲基)-6-[(3R)-3-(甲基氨基)吡咯烷-l–基]嘧啶-2,4-二胺二水合物的组合物，其中所述组合物为至少98％纯。
2.一种包含酒石酸N4-(环丙基甲基)-6-[(3R)-3-(甲基氨基)吡咯烷-l–基]嘧啶-2,4-二胺二水合物的组合物，其中所述组合物还包含小于1％的4-N-丁基-6-[(3-(甲基氨基)吡咯烷-1–基]嘧啶-2,4-二胺。
3.如权利要求2所述的组合物，其中所述4-N-丁基-6-[(3-(甲基氨基)吡咯烷-1–基]嘧啶-2,4-二胺是4-N-丁基-6-[(3R)-3-甲基氨基)吡咯烷-1–基]嘧啶-2,4-二胺。
4.如权利要求2所述的组合物，其中所述组合物还包含小于0.95％、0.90％、0.85％、0.80％、0.75％、0.70％、0.65％、0.60％、0.55％、0.50％、0.45％、0.40％、0.35％、0.30％、0.29％、0.28％、0.27％、0.26％、0.25％、0.24％、0.23％、0.22％、0.21％、0.20％、0.15％、0.10％或0.05％的4-N-丁基-6-[(3-(甲基氨基)吡咯烷-1–基]嘧啶-2,4-二胺。
5.如权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含小于0.26％的所述杂质。
6.如权利要求2所述的组合物，其中所述组合物还包含小于0.5％的甲醇。
7.如权利要求6所述的组合物，其中所述组合物包含小于0.45％、0.4％、0.35％、0.3％、0.25％、0.2％、0.15％、0.1％或0.05％的甲醇。
8.如权利要求6所述的组合物，其中所述组合物包含约0.1％至约0.5％的甲醇。
9.如权利要求8所述的组合物，其中所述组合物包含0.1-0.2％、0.1-0.3％、0.1-0.4％、0.2-0.3％、0.2-0.4％、0.2-0.5％、0.3-0.4％、0.3-0.5％或0.4-0.5％的甲醇。
10.如权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述组合物包含酒石酸N4-(环丙基甲基)-6-[(3R)-3-(甲基氨基)吡咯烷-l–基]嘧啶-2,4-二胺二水合物的多晶型，所述多晶型通过2θ角为约6.7、9.2、22.4,和24.4度的PXRD峰区分。
11.如权利要求10所述的组合物，其中所述多晶型包括另两个2θ角为约13.5和18.7度的峰。
12.如权利要求11所述的组合物，其中所述多晶型包括另四个2θ角为约20.9、21.4、26.8和30.0度的峰。
13.如权利要求12所述的组合物，其中所述多晶型包括另四个2θ角为约11.4、15.6、25.0和26.1度的峰。
14.如权利要求13所述的组合物，其中所述多晶型包括另三个2θ角为约17.0、21.8和22.0度的峰。
15.如权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述组合物包含酒石酸N4-(环丙基甲基)-6-[(3R)-3-(甲基氨基)吡咯烷-l–基]嘧啶-2,4-二胺二水合物的多晶型，所述多晶型通过2θ角为约17.0、21.8和26.1度的PXRD峰区分。
16.一种药物组合物，其包含如权利要求1所述的组合物和一种或多种药学上可接受载体或稀释剂。
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