[发明专利]使用脱氧胆酸和其盐对堆积的脂肪的治疗在审
申请号: | 201680073076.4 | 申请日: | 2016-11-04 |
公开(公告)号: | CN108366975A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | F·贝丁菲尔德;E·桑多瓦尔;N·约尔格森;S·利希特斯坦纳;P·利祖尔;T·格罗斯;C·索莫吉 | 申请(专利权)人: | 凯瑟拉生物制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/035 | 分类号: | A61K31/035;A61P1/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 张世俊 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脱氧胆酸 脂肪堆积 调配物 治疗 堆积 脂肪 | ||
1.一种为有需要的患者治疗堆积的脂肪的方法,其包含向所述堆积的脂肪中给药治疗有效量的脱氧胆酸DCA或其医药学上可接受的盐和至少一种医药学上可接受的赋形剂,其中所述堆积的脂肪由以下中的一或多种产生或引起:过量腋窝脂肪;侧面腋窝周脂肪;前腋窝脂肪;后腋窝脂肪;前腋窝周脂肪;后腋窝周脂肪;上背部脂肪;乳罩部脂肪;臂背脂肪;前外侧胁腹上的脂肪;腰间赘肉;膝内侧脂肪;内侧上部大腿脂肪;外侧上部大腿脂肪;小腿肚脂肪;脚踝周围的脂肪;面部过量脂肪,包括眶内脂肪、眶周脂肪、颊脂肪和/或颌脂肪中的一或多种;胃部脂肪(包括但不限于脐周脂肪、脐周区域上部的脂肪、脐周区域下部的脂肪或其两种或更多种的任何组合);臀部上的过量脂肪;阴阜脂肪;脚踝周围的脂肪;大腿的上背部脂肪;足上的过量脂肪;假性女性型乳房脂肪;脂肪瘤;脂质营养不良(如邓宁型脂质营养不良);脂肪过多症,如家族性多发性脂肪瘤病;抽脂后脂肪沉积;以及阻塞性睡眠呼吸暂停。
2.一种为有需要的患者减少堆积的脂肪的方法,其包含向所述堆积的脂肪中给药治疗有效量的脱氧胆酸DCA或其医药学上可接受的盐和至少一种医药学上可接受的赋形剂,其中所述堆积的脂肪由以下中的一或多种产生或引起:过量腋窝脂肪;侧面腋窝周脂肪;前腋窝脂肪;后腋窝脂肪;前腋窝周脂肪;后腋窝周脂肪;上背部脂肪;乳罩部脂肪;臂背脂肪;前外侧胁腹上的脂肪;腰间赘肉;膝内侧脂肪;内侧上部大腿脂肪;外侧上部大腿脂肪;小腿肚脂肪;脚踝周围的脂肪;面部过量脂肪,包括眶内脂肪、眶周脂肪、颊脂肪和/或颌脂肪中的一或多种;胃部脂肪(包括但不限于脐周脂肪、脐周区域上部的脂肪、脐周区域下部的脂肪或其两种或更多种的任何组合);臀部上的过量脂肪;阴阜脂肪;脚踝周围的脂肪;大腿的上背部脂肪;足上的过量脂肪;假性女性型乳房脂肪;脂肪瘤;脂质营养不良(如邓宁型脂质营养不良);脂肪过多症,如家族性多发性脂肪瘤病;抽脂后脂肪沉积;以及阻塞性睡眠呼吸暂停。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述DCA以基本上由约0.4%w/v到小于约2%w/v的脱氧胆酸盐组成的沉淀稳定水性组合物形式给药,其中所述组合物维持在约8.1到约8.5的pH值下。
4.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述DCA以约0.5%w/v到约1%w/v的量存在。
5.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述DCA以约0.5%w/v的量存在。
6.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述DCA以约1%w/v的量存在。
7.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述赋形剂是溶剂、缓冲剂、防腐剂、冻干助剂或其任何组合。
8.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述赋形剂是溶剂。
9.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述赋形剂是防腐剂。
10.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述赋形剂是0.9%苄醇。
11.根据权利要求1到10中任一权利要求所述的方法,其中所述组合物的pH值为约8.3。
12.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的方法,其中所述盐是碱金属盐。
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述碱金属盐是钠。
14.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述DCA以基本上由以下组成的沉淀稳定水性组合物形式给药:
缓冲到约8.3的pH值的无菌水溶液;
约0.5%w/v脱氧胆酸钠;
约0.9%w/v苄醇;和
约1%w/v氯化钠。
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