[发明专利]四氢-1H-吡啶[3,4-b]吲哚类抗雌激素药物有效
申请号: | 201680067297.0 | 申请日: | 2016-09-29 |
公开(公告)号: | CN108366996B | 公开(公告)日: | 2021-04-09 |
发明(设计)人: | D·C·迈尔斯;P·J·库什纳;C·L·哈蒙 | 申请(专利权)人: | 奥列马制药公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61K31/506;A61K31/4545;C07D471/02;C07D471/04 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 何筝;顾云峰 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 吲哚 雌激素 药物 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X为-O-;
Y为或者
R1和R2各自为氢;
R3和R4各自独立地选自氢和卤素;
R5是氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C6烯基,C0-C4(C3-C6环烷基)或C1-C6杂烷基;
R6是氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基或C0-C4(C3-C6环烷基);且
R7和R8各自独立地选自氢或C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y是
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Y是
4.根据权利要求2所述的化合物,其中R5是C1-C6烷基。
5.根据权利要求3所述的化合物,其中R5是C1-C6卤代烷基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是C1-C6卤代烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R7是C1-C6烷基并且R8是氢。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I(a):
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中R5是C1-C6烷基。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中R6是C1-C6卤代烷基。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中R6是–CH2CF(CH3)2。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中R7是C1-C6烷基并且R8是氢。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I(c):
或其药学上可接受的盐。
14.根据权利要求13所述的化合物,其中R5是C1-C6卤代烷基。
15.根据权利要求14所述的化合物,其中R5是CH2F。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奥列马制药公司,未经奥列马制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680067297.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:新型Jak1选择性抑制剂及其用途
- 下一篇:治疗痛觉过敏的方法