[发明专利]四氢-1H-吡啶[3,4-b]吲哚类抗雌激素药物有效

专利信息
申请号: 201680067297.0 申请日: 2016-09-29
公开(公告)号: CN108366996B 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: D·C·迈尔斯;P·J·库什纳;C·L·哈蒙 申请(专利权)人: 奥列马制药公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61K31/506;A61K31/4545;C07D471/02;C07D471/04
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 何筝;顾云峰
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 吲哚 雌激素 药物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

X为-O-;

Y为或者

R1和R2各自为氢;

R3和R4各自独立地选自氢和卤素;

R5是氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C6烯基,C0-C4(C3-C6环烷基)或C1-C6杂烷基;

R6是氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基或C0-C4(C3-C6环烷基);且

R7和R8各自独立地选自氢或C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y是

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Y是

4.根据权利要求2所述的化合物,其中R5是C1-C6烷基。

5.根据权利要求3所述的化合物,其中R5是C1-C6卤代烷基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是C1-C6卤代烷基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中R7是C1-C6烷基并且R8是氢。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I(a):

或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中R5是C1-C6烷基。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中R6是C1-C6卤代烷基。

11.根据权利要求10所述的化合物,其中R6是–CH2CF(CH3)2

12.根据权利要求11所述的化合物,其中R7是C1-C6烷基并且R8是氢。

13.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I(c):

或其药学上可接受的盐。

14.根据权利要求13所述的化合物,其中R5是C1-C6卤代烷基。

15.根据权利要求14所述的化合物,其中R5是CH2F。

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