[发明专利]用于治疗癌症的5-溴-2,6-二-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺

权利要求书

1.与选自抗CTLA4抗体、抗PD-1抗体和抗PD-L1抗体的一种或多种免疫治疗剂组合的治疗有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或共晶体在制备用于在有需要的受试者中治疗癌症的药物中的用途：

其中所述癌症是肺癌。

2.根据权利要求1的用途，其中所述癌症是非小细胞肺癌。

3.根据权利要求1或2的用途，其中所述免疫治疗剂选自：ipilimumab、tremelimumab、nivolumab、pembrolizumab、CT-011、AMP-224、MPDL3280A、MEDI4736和MDX-1105。

4.根据权利要求1或2的用途，其中所述免疫治疗剂选自MPDL3280A、MEDI4736和MDX-1105。

5.根据权利要求1或2的用途，其中所述免疫治疗剂选自nivolumab、pembrolizumab、pidilizumab和AMP-224。

6.根据权利要求1或2的用途，其中所述免疫治疗剂是抗PD-1抗体。

7.根据权利要求6的用途，其中所述抗PD-1抗体包含：

(a)包含SEQ ID NO：4的VHCDR1氨基酸序列，SEQ ID NO：5的VHCDR2氨基酸序列和SEQID NO：3的VHCDR3氨基酸序列的重链可变区(VH)；和包含SEQ ID NO：13的VLCDR1氨基酸序列，SEQ ID NO：14的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO：33的VLCDR3氨基酸序列的轻链可变区(VL)；

(b)包含SEQ ID NO：1的VHCDR1氨基酸序列；SEQ ID NO：2的VHCDR2氨基酸序列；和SEQID NO：3的VHCDR3氨基酸序列的VH；以及包含SEQ ID NO：10的VLCDR1氨基酸序列，SEQ IDNO：11的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO：32的VLCDR3氨基酸序列的VL；

(c)包含SEQ ID NO：224的VHCDR1氨基酸序列，SEQ ID NO：5的VHCDR2氨基酸序列和SEQID NO：3的VHCDR3氨基酸序列的VH；和包含SEQ ID NO：13的VLCDR1氨基酸序列，SEQ ID NO：14的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO：33的VLCDR3氨基酸序列的VL；或

(d)包含SEQ ID NO：224的VHCDR1氨基酸序列；SEQ ID NO：2的VHCDR2氨基酸序列；和SEQ ID NO：3的VHCDR3氨基酸序列的VH；和包含SEQ ID NO：10的VLCDR1氨基酸序列，SEQ IDNO：11的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO：32的VLCDR3氨基酸序列的VL。

8.根据权利要求6的用途，其中所述抗PD-1抗体包含含有SEQ ID NO：38的氨基酸序列的重链可变结构域和含有SEQ ID NO：70的氨基酸序列的轻链可变结构域。

9.根据权利要求6的用途，其中所述抗PD-1抗体包含：包含SEQ ID NO：91的氨基酸序列的重链和包含SEQ ID NO：72的氨基酸序列的轻链。

10.根据权利要求6的用途，其中所述抗PD-1抗体分子以300mg的剂量每三周一次施用。

11.根据权利要求6的用途，其中所述抗PD-1抗体分子以400mg的剂量每四周一次施用。

12.根据权利要求1或2的用途，其中所述免疫治疗剂是抗PD-L1抗体。