[发明专利]PPAR激动剂、化合物、药物组合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201680057879.0 | 申请日： | 2016-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN108349904B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | M·唐斯;R·M·埃文斯;A·克鲁格;B·拉古;三浦理宪;S·K·潘尼格拉西;M·帕塔内;S·萨玛杰达尔;R·瑟耐尔;高桥泰辅 | 申请（专利权）人： | 米托布里奇公司;索尔克生物学研究所 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;C07D401/04;C07D405/10;A61K31/4174;A61K31/4439;A61P21/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 朱黎明 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ppar 激动剂 化合物 药物 组合 及其 使用方法 | ||
1.式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
R1为氢、卤素、-C1-C4-烷基、-C1-C4-卤代烷基、-CN、C1-C4-烷氧基、-C1-C4-卤代烷氧基或-C3-C6-环烷基；
Q1是CH；
R2是卤素、-C1-C4-烷基、-C1-C4-卤代烷基、-S(C1-C4-烷基)或呋喃基，其中所述呋喃基任选地被-C1-C4-烷基取代；
x是值为1或2的整数；
每个R20独立地为氢、卤素、-C1-C4-烷基、-CN或-C1-C4-烷氧基；和
R3是-CH3或-CD3。
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)的结构：
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其具有式(Iaa)的结构：
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为卤素、-CH3、-C1-卤代烷基、-SCH3或呋喃基，其中所述呋喃基任选被CH3取代。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为氢或卤素。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个R20独立地为氢或卤素。
7.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为氯、未取代的呋喃基、-CH3、-CF3或-SCH3。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为-CF3。
9.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为氢或氟。
10.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R20为氢或氟。
11.(R)-6-(2-((2-(4-(呋喃-2-基)苯基)-5-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基)苯氧基)-3-甲基己酸或其药学上可接受的盐。
12.(R)-3-甲基-6-(2-((5-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯氧基)己酸或其药学上可接受的盐。
13.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体或赋形剂以及根据权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
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