[发明专利]LSD1抑制剂的盐有效
| 申请号： | 201680056911.3 | 申请日： | 2016-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN110402244B | 公开（公告）日： | 2023-02-03 |
| 发明（设计）人： | 李群;Y·潘;W·韩;G·曹;W·弗里策;Z·贾;V·谢里夫;J·周 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26;C07D211/32;A61K31/44 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;何可 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | lsd1 抑制剂 | ||
1.一种盐，所述盐是1-((4-(甲氧基甲基)-4-(((1R,2S)-2-苯基环丙基氨基)甲基)哌啶-1-基)甲基)环丁烷甲酸的4-甲基苯磺酸盐。
2.如权利要求1所述的盐，其中所述盐是1-{[4-(甲氧基甲基)-4-({[(1R,2S)-2-苯基环丙基]氨基}甲基)哌啶-1-基]甲基}环丁烷甲酸双(4-甲基苯磺酸盐)。
3.如权利要求2所述的盐，其中所述盐是结晶的。
4.如权利要求3所述的盐，其具有形式I，其中所述形式I表现出包括处于选自3.6±0.3、4.9±0.3、6.2±0.3、7.7±0.3、8.9±0.3、10.0±0.3、11.5±0.3、14.3±0.3、15.0±0.3、15.5±0.3、16.3±0.3、17.8±0.3、19.1±0.3、19.8±0.3、20.9±0.3、22.2±0.3和22.7±0.3度2-θ位置上的四个或更多个特征峰的X射线粉末衍射图。
5.如权利要求4所述的盐，其中所述盐表现出具有起始温度为94.6±3℃并且峰值温度为103.1±3℃的吸热线的差示扫描量热法热谱图。
6.如权利要求4所述的盐，其中所述盐具有包括处于3.6±0.3度2-θ处的特征峰的X射线粉末衍射图。
7.如权利要求4所述的盐，其中所述盐具有包括处于4.9±0.3度2-θ处的特征峰的X射线粉末衍射图。
8.如权利要求4所述的盐，其中所述盐具有包括处于6.2±0.3度2-θ处的特征峰的X射线粉末衍射图。
9.如权利要求4所述的盐，其中所述盐具有包括处于7.7±0.3度2-θ处的特征峰的X射线粉末衍射图。
10.如权利要求4所述的盐，其中所述盐具有包括处于22.7±0.3度2-θ处的特征峰的X射线粉末衍射图。
11.如权利要求4所述的盐，其具有存在实质上如图1中所示的特征峰的X射线粉末衍射图。
12.如权利要求4所述的盐，其具有实质上如图2中所描绘的DSC热谱图。
13.如权利要求4所述的盐，其具有实质上如图3中所描绘的TGA热谱图。
14.如权利要求4所述的盐，其中所述盐具有103.1±3℃的熔点。
15.如权利要求2所述的盐，其具有形式HI，其中所述形式HI表现出包括处于选自7.0±0.3、10.4±0.3、13.6±0.3、15.5±0.3、16.6±0.3、17.3±0.3、18.7±0.3、19.8±0.3、20.2±0.3、20.5±0.3、20.8±0.3、22.2±0.3、23.1±0.3、24.0±0.3和28.2±0.3度2-θ位置上的四个或更多个特征峰的X射线粉末衍射图。
16.如权利要求15所述的盐，其中所述盐表现出具有处于80±3℃的温度下的吸热峰的差示扫描量热法热谱图。
17.如权利要求15所述的盐，其具有实质上如图4中所示的X射线粉末衍射图。
18.如权利要求15所述的盐，其具有实质上如图5中所描绘的DSC热谱图。
19.如权利要求15所述的盐，其具有实质上如图6中所描绘的TGA热谱图。
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