[发明专利]TGFβ受体拮抗剂在审

专利信息
申请号: 201680049890.2 申请日: 2016-08-30
公开(公告)号: CN107922422A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: R·M·博尔齐莱里;B·E·芬克;L·S·哈里克里施南;J·S·沃瑞尔 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: tgf 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.下式的化合物或其药用盐、互变异构体或立体异构体

其中:

A为-NH-二环杂芳基或二环杂芳基,其取代有0-2个R2基团;

R1为芳基或杂芳基,其取代有0-3个R6

R2为氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CHF2、CF3、(C3-C8)环烷基、-NH2或NHSO2(C1-C6)烷基;

R4为氢、卤素、(C1-C6)烷基、-CH2NR7R8或-CONR7R8

R5为氢、卤素、-CONHR9、-CH2NHR10R11或-NHR10R11

R6为氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CHF2、CF3、(C3-C8)环烷基、-NH2或NHSO2(C1-C6)烷基;

R7为氢、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;

R8为氢、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;或

R7和R8与它们所连接的氮一起形成杂环基团;

R9为氢或(C1-C6)烷基;

R10为氢或(C1-C6)烷基;

R11为氢或(C1-C6)烷基;或

R10和R11与它们所连接的氮一起形成杂环基团。

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