[发明专利]TGFβ受体拮抗剂在审
申请号: | 201680049890.2 | 申请日: | 2016-08-30 |
公开(公告)号: | CN107922422A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | R·M·博尔齐莱里;B·E·芬克;L·S·哈里克里施南;J·S·沃瑞尔 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | tgf 受体 拮抗剂 | ||
1.下式的化合物或其药用盐、互变异构体或立体异构体
其中:
A为-NH-二环杂芳基或二环杂芳基,其取代有0-2个R2基团;
R1为芳基或杂芳基,其取代有0-3个R6;
R2为氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CHF2、CF3、(C3-C8)环烷基、-NH2或NHSO2(C1-C6)烷基;
R4为氢、卤素、(C1-C6)烷基、-CH2NR7R8或-CONR7R8;
R5为氢、卤素、-CONHR9、-CH2NHR10R11或-NHR10R11;
R6为氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CHF2、CF3、(C3-C8)环烷基、-NH2或NHSO2(C1-C6)烷基;
R7为氢、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;
R8为氢、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;或
R7和R8与它们所连接的氮一起形成杂环基团;
R9为氢或(C1-C6)烷基;
R10为氢或(C1-C6)烷基;
R11为氢或(C1-C6)烷基;或
R10和R11与它们所连接的氮一起形成杂环基团。
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