[发明专利]用于光学活性器件的化合物有效

专利信息
申请号: 201680047496.5 申请日: 2016-08-03
公开(公告)号: CN107922369B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: L·多贝尔曼-马拉;S·瑞德姆勒;M·斯拉卜 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D311/16 分类号: C07D311/16;C07D335/06;A61F2/16
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 姜煌
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 光学 活性 器件 化合物
【说明书】:

发明涉及新的化合物,特别是涉及包含光活性单元的化合物,所述新的化合物特别适用于眼科器件以及涉及包含此类化合物的眼科器件。

技术领域

本发明涉及新的化合物,特别是涉及包含光活性单元的化合物,所述新的化合物特别适用于眼科器件以及涉及包含此类化合物的眼科器件。

现有技术的背景和描述

白内障是眼睛疾病(affection)的一般术语,该疾病导致视力丧失,并且在极端情况下由于使眼睛的通常透明的晶状体混浊而导致失明。这是世界上造成失明的主要原因,因为其影响了1亿多人。由于其主要原因是年龄,预计随着人口平均年龄的持续增加,未来白内障数量将持续显著增加。

只有通过手术治疗才可能有效治疗白内障,由此通过角膜上的切口将眼睛的自然晶状体移除,并用通常也称为“眼内透镜”的人工晶状体代替。在准备手术中,当前现有技术的手术方法使用用于眼睛映射(mapping)的方法以接近最适合于相应患者的屈光力。

尽管白内障手术是最广泛使用和最安全的外科手术之一,但并非没有特定的手术后问题。经常发生植入的眼内透镜(IOL)的屈光力不足以恢复良好的视力。这样的问题可能例如由手术导致的眼睛几何形状的变化以及不规则伤口愈合和定位误差(导致人工晶状体不具有最佳光学性质)而引起。结果,患者仍然需要矫正视力辅助,例如,眼镜,以便能够正确地看到。在一些情况下,所植入的人工晶状体的所得屈光力如此远离所需屈光力,以至于将需要进一步的手术。特别是对于老年人来说,这是不令人期望的,因为随着年龄的增加,身体的愈合能力会降低。此外,还有引起眼内炎的风险,这是一种眼睛的炎症,甚至可导致视力完全丧失或更糟的是,眼睛的失去(loss of the eye)。

因此,在卫生领域(sector)中需要光学活性器件,和特别是人工眼内透镜,其允许在植入晶状体之后非侵入性地调节屈光力,由此优选地进一步减少对手术后视力辅助的需要。

已经在这个意义上进行了一些开发,例如由WO 2007/033831 A1证明的。

然而,其中公开的化合物遭受太硬和太脆的影响,使得它们不能卷起或折叠,并因此不适合用现有技术的白内障手术方法(特别是通过现有技术的微切口白内障手术方法)植入。

因此,本申请的目的是提供适用于眼科器件的新化合物。

本申请的目的还在于提供化合物,其光学性质可以改变,优选通过非侵入性技术来改变。

本申请的另一个目的是提供比目前已知的化合物更具柔性以及优选适合于眼科器件的新化合物。

本申请化合物的进一步的优点和目的对于本领域技术人员来说从下面的详细描述以及从实施例中是显然的。

发明概述

本发明人现在意外地发现,上述目的可以通过本申请的化合物和眼科器件单独或以任何组合的方式实现。

因此本申请提供了式(I)的化合物,

其中

a是0或1;

a’是0或1;

R1,R2和R3在每次出现时独立地选自H,F,Cl,Br,I,具有1至20个碳原子的烷基,部分或完全卤代的具有1至20个碳原子的烷基,芳基和杂芳基;

R4和R5中的一个是式(II)的基团

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