[发明专利]用于预防和治疗REM睡眠行为障碍的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物在审
申请号: | 201680043465.2 | 申请日: | 2016-06-10 |
公开(公告)号: | CN109562085A | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | 劳伦斯·蒂姆·弗里德霍夫;尚卡尔·拉马斯瓦米;文延东 | 申请(专利权)人: | 阿速万科学有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/17 | 分类号: | A61K31/17;A61K31/415;A61P25/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 睡眠行为障碍 芳基杂芳基脲 血清素受体 药物组合物 吡唑衍生物 二芳基 治疗 预防 | ||
1.一种用于在有需要的受试者中预防和/或治疗REM睡眠行为障碍、特发性REM睡眠行为障碍、或其组合的方法,所述方法包括向所述受试者给予治疗有效量的5-HT2A反向激动剂。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述5-HT2A反向激动剂选自奈坦色林,匹莫范色林,普凡色林,依利色林,氟利色林,格来色林,凯坦色林,利坦色林,氯氮平,或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物。
3.如权利要求2所述的方法,其中所述5-HT2A反向激动剂是奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物。
4.如权利要求3所述的方法,其中所述奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物选自下组,所述组由以下各项组成:1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2,4-二氟-苯基)-脲的形式I、1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2,4-二氟-苯基)-脲的形式II及其组合。
5.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物的治疗有效量是从10mg至约160mg。
6.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物的治疗有效量是约10mg、20mg、约40mg、80mg、或约160mg。
7.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林的治疗有效量是约10mg、20mg、约40mg、80mg、或约160mg。
8.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林的治疗有效量是约10mg。
9.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林的治疗有效量是约20mg。
10.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林的治疗有效量是约40mg。
11.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林的治疗有效量是约80mg。
12.如权利要求3所述的方法,其中奈坦色林的治疗有效量是约160mg。
13.如权利要求1所述的方法,其中所述治疗有效量的所述5-HT2A反向激动剂是每天给予一次、每天给予两次、每天给予三次、或每天给予四次。
14.如权利要求1所述的方法,其中所述5-HT2A反向激动剂被配置成用于即释、用于缓释、用于延迟释放、或其任何组合。
15.如权利要求1所述的方法,其中所述5-HT2A反向激动剂是在药物组合物中,并且其中所述药物组合物被配制为用于口服给予。
16.如权利要求1所述的方法,其中所述治疗有效量的所述5-HT2A反向激动剂是每天在早晨给予约一次、每天给予两次、或每天在所述受试者睡前约1小时给予一次。
17.如权利要求1所述的方法,其中所述受试者是人。
18.如权利要求17所述的方法,其中所述人是被诊断为患有选自以下项的病症的成人:可能的路易体痴呆、路易体痴呆、帕金森病痴呆、帕金森病、多系统萎缩症、阿尔茨海默病、血管性痴呆、痴呆、轻度认知损害、帕金森病精神病、阿尔茨海默病精神病、睡眠障碍、失眠及其任何组合。
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