[发明专利]用于抑制SHP2活性的化合物和组合物

权利要求书

1.式I化合物:

其中：

X₁选自N和CH；

X₂是CR_3b；

X₃选自S和价键；

Y₁选自N和CR₇；其中R₇选自氢、氨基、卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基和羟基；

Y₂选自N和CR₈；其中R₈选自氢、卤素、氨基、二甲基-氨基、氰基、C_3-6环烷基、C_1-4烷基、卤素取代的C_1-3烷基、卤素取代的C_1-3烷基-硫烷基、C_1-3烷氧基、卤素取代的C_1-3烷氧基、C_1-3烷氧基-C_1-3烷氧基、C_6-10芳基和C_6-10芳基-C_0-1烷氧基；

Y₃选自N和CR₉；其中R₉选自氢、氨基、卤素、C_1-3烷基、-NH(C_3-5环烷基)、C_1-3烷氧基和羟基；

R₁选自氢、卤素、卤素取代的C_1-2烷基、卤素取代的C_1-2烷氧基、C_1-2烷基-羟基和氰基；或者R₁和R₉与R₁和R₉所连接的碳原子一起形成选自1,3-二氧杂环戊烯、苯基、吡啶、环戊烯、二氢呋喃、二氢吡喃的环；其中所述1,3-二氧杂环戊烯、苯基、吡啶、环戊烯、2,3-二氢呋喃,2,3-二氢吡咯或二氢吡喃可以是未取代的或被1-2个卤素基团取代；

R₂选自氢和卤素；

R_3a选自氢、甲基和卤素取代的C_1-2烷基；

R_3b选自氢、甲基和氨基；

R_4a和R_4b各自独立地选自氢、羟基和氟；条件是，R_4a和R_4b不能均为OH；条件是，R_4a和R_4b不能同时是OH和F；

R_5a选自氨基和氨基-甲基；

R_5b选自OH、氨基、氟、C_1-6烷基、甲氧基-羰基、C_3-6环烷基-C_1-3烷基、羟基取代的C_1-3烷基、C_1-2烷氧基取代的C_1-3烷基和含有1至4个选自O、S和N的杂原子的5-6元杂芳基环；其中R_5b的所述C_1-6烷基或C_1-2烷氧基取代的C_1-3烷基是未取代的或被1-3个氟取代；条件是，如果R_5a是氨基，则R_5b不能是OH、氨基或氟；或者R_5a和R_5b连同R_5a和R_5b所连接的碳原子一起形成选自如下的基团：

其中*C表示R_5a和R_5b所连接的碳原子；R₁₀是氨基；R_11a选自氢、羟基、氟、C_1-3烷基和羟基-甲基；R_11b选自氟、甲基和氢；条件是，R_11a和R_11b不能同时为OH和氟；R_11c选自氢、C_1-3烷基和羟基-甲基；R₁₂选自氢、卤素、羟基、C_1-3烷基、卤素取代的C_1-3烷基、卤素取代的C_1-3烷氧基和C_1-3烷氧基；R₁₃选自氢、卤素和C_1-3烷基；R₁₄选自氢和氟；条件是，R₁₂和R₁₃不能同时为OH和氟；R₁₅选自氢和氟；且

R_6a和R_6b各自独立地选自氢、羟基和氟；条件是，R_6a和R_6b不能均为OH；条件是，R_6a和R_6b不能同时为OH和氟；或其可药用盐；条件是，式I化合物不包括选自如下的化合物：