[发明专利]以向佩戴有软性隐形眼镜的干眼症患者的眼中滴入的方式使用为特征的干眼症治疗剂

说明书

技术领域

本发明涉及干眼症治疗剂，其含有地夸磷索或其盐作为有效成分，所述干眼症治疗剂不含苯扎氯铵，所述干眼症治疗剂的特征在于，以向佩戴有软性隐形眼镜的干眼症患者的眼中滴入的方式使用。

背景技术

干眼症是始于眼睛发干、干涩等不适感程度的症状，一旦恶化则会给日常生活带来巨大障碍的疾病。干眼症患者的数量随着老龄化社会的到来和个人电脑等VDT(video display terminal，视频显示终端)操作的增多而逐年增加，据报道，美国国内的推算患者数量为1,000万人以上，日本也有800万人以上。

虽然对干眼症的病情还不完全清楚，但认为伴随着泪液分泌的减少、泪液层的稳定性降低而发生的泪液蒸发的亢进是其主要病因。即，上述病因引起了眼睛不适感、眼睛干燥感、眼睛疲劳感、充血、角结膜上皮病变等疾病的症状和/或观察结果。当这些疾病症状和/或观察结果发展时，最终会发生视觉异常，因此，对干眼症在早期且恰当地进行治疗是极为重要的。

由于佩戴软性隐形眼镜会引起泪液层的稳定性的降低，因此，存在因干眼症患者佩戴软性隐形眼镜而导致干眼症症状恶化的情况。另外，也有因佩戴软性隐形眼镜而导致干眼症发病的情况。然而，即使是这样的干眼症患者，也有出于便利性的考量而不希望停止佩戴软性隐形眼镜的情况。

另一方面，在日本，并不存在作为治疗由于佩戴软性隐形眼镜导致的干眼症症状的发生/恶化的药剂而广为人知的药剂。甚至，对于在日本广泛应用于干眼症患者的“Diquas^{(注册商标)}滴眼液3％”、“Hyalein^{(注册商标)}滴眼液0.1％”、“Hyalein^{(注册商标)}滴眼液0.3％”而言，向软性隐形眼镜佩戴者的应用本身即为其禁忌症。

另外，上文所述的“Diquas^{(注册商标)}滴眼液3％”含有浓度为3％(w/v)的地夸磷索四钠盐作为有效成分，其还含有苯扎氯铵作为防腐剂。地夸磷索是也被称为P¹,P⁴-二(尿苷-5’)四磷酸或Up₄U的嘌呤受体激动剂，如专利文献1所公开的那样，已知其具有促进泪液分泌的作用。然而，地夸磷索会对由于佩戴软性隐形眼镜导致的干眼症症状的发生/恶化带来什么样的效果尚属未知。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第3652707号公报

发明内容

发明所要解决的课题

因此，探索对由于佩戴软性隐形眼镜导致的干眼症症状的发生/恶化加以治疗的药剂是意义重大的课题。

用于解决课题的手段

本申请的发明人为探索对由于佩戴软性隐形眼镜导致的干眼症症状的发生/恶化加以治疗的药剂而进行了锐意研究，结果发现，向佩戴有软性隐形眼镜的食蟹猴的眼中滴入含有地夸磷索四钠盐、不含苯扎氯铵的滴眼液(以下也称为“本发明滴眼液”)后，呈现出使用人工泪液时观察不到的显著的NIBUT(非侵入性泪膜破裂时间，non-invasive tear break-uptime)的上升(即，泪液层的稳定化)，从而完成了本发明。如背景技术的内容所述的那样，由于佩戴软性隐形眼镜导致的干眼症症状的发生/恶化会引起泪液层的稳定性的降低，因此，泪液层的稳定化有助于软性隐形眼镜佩戴者的干眼症治疗。

即，本发明提供以下所述的干眼症治疗剂。

(1)干眼症治疗剂(以下也称为“本发明药剂”)，其含有地夸磷索或其盐作为有效成分，所述干眼症治疗剂不含苯扎氯铵，所述干眼症治疗剂的特征在于，以向佩戴有软性隐形眼镜的干眼症患者的眼中滴入的方式使用。

(2)如(1)所述的治疗剂，其为单元剂量(unit-dose)型。

(3)如(1)所述的治疗剂，其为多剂量(multiple dose)型。

(4)如(3)所述的治疗剂，其含有苯扎氯铵以外的防腐剂。

(5)如(4)所述的治疗剂，其中，苯扎氯铵以外的防腐剂选自由氯己定类、硼酸类、亚氯酸类、对羟基苯甲酸酯(paraben)类、山梨酸类、氯丁醇及苄索氯铵组成的组中的至少一者。

(6)如(4)或(5)所述的治疗剂，其中，苯扎氯铵以外的防腐剂为氯己定类。

(7)如(1)～(6)中任一项所述的治疗剂，其中，地夸磷索或其盐的浓度为0.5～5％(w/v)。

(8)如(1)～(7)中任一项所述的治疗剂，其中，地夸磷索或其盐的浓度为3％(w/v)。