[发明专利]用RORγ抑制剂治疗癌症的方法在审

专利信息
申请号: 201680027763.2 申请日: 2016-03-11
公开(公告)号: CN107614062A 公开(公告)日: 2018-01-19
发明(设计)人: 陈宏武;J·X·邹;王军舰 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;C07K14/705;G01N33/566
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 王正君,肖艳
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: ror 抑制剂 治疗 癌症 方法
【权利要求书】:

1.一种用于治疗受试者的癌症的方法,其特征在于,所述方法包括给予受试者有效量的视黄酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述癌症对抗癌药具有抗性。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述抗癌药物选自下组:抗雄激素药物、化学治疗剂、放射治疗剂、抗原特异性免疫治疗剂、激素治疗、酪氨酸激酶抑制剂及其组合。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述抗雄激素药物选自下组:恩杂鲁胺、比卡鲁胺、阿比特龙、尼鲁米特、氟他胺、阿沙普坦(apalutamide)、非那雄胺、度他雄胺、雌二醇及其组合。

5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述化疗剂是他莫昔芬、紫杉烷类或其组合。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述紫杉烷类选自下组:紫杉醇、多烯紫杉醇及其组合。

7.根据权利要求1-6中任一所述的方法,其特征在于,所述癌症选自下组:前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、子宫内膜癌、膀胱癌、结肠癌、淋巴瘤和胶质瘤。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述前列腺癌是去势抵抗性前列腺癌。

9.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述肺癌是非小细胞肺癌(NSCLC)、K-Ras突变型肺癌、BRAF突变型肺癌、EGFR突变型肺癌、酪氨酸激酶抑制剂抗性肺癌或小细胞肺癌(SCLC)。

10.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述乳腺癌是三阴性乳腺癌(TNBC)、耐他莫昔芬乳腺癌、耐辐射乳腺癌、HER2阳性乳腺癌或ER阳性乳腺癌。

11.根据权利要求1-10中任一所述的方法,其特征在于,所述RORγ抑制剂是小分子化合物。

12.根据权利要求11所述的方法,其特征在于,所述小分子化合物选择性地结合RORγ并抑制RORγ活性。

13.根据权利要求1-12中任一所述的方法,其特征在于,所述受试者是需要癌症治疗的人。

14.一种用于治疗受试者癌症的方法,其特征在于,所述方法包括给予受试者有效量的视黄酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)抑制剂和有效量的抗癌药物。

15.根据权利要求14所述的方法,其特征在于,所述癌症对所述抗癌药具有抗性。

16.根据权利要求14或15所述的方法,其特征在于,所述RORγ抑制剂增强了抗癌药物的治疗效果。

17.根据权利要求16所述的方法,其特征在于,所述RORγ抑制剂逆转或降低癌细胞对抗癌药物的抗性和/或使癌细胞对抗癌药敏感。

18.根据权利要求14-17中任一所述的方法,其特征在于,所述癌症选自下组:前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、子宫内膜癌、膀胱癌、结肠癌、淋巴瘤和胶质瘤。

19.根据权利要求18所述的方法,其特征在于,所述前列腺癌是去势抵抗性前列腺癌。

20.根据权利要求18所述的方法,其特征在于,所述肺癌是非小细胞肺癌(NSCLC)、K-Ras突变型肺癌、BRAF突变型肺癌、EGFR突变型肺癌、酪氨酸激酶抑制剂抗性肺癌或小细胞肺癌(SCLC)。

21.根据权利要求18所述的方法,其特征在于,所述乳腺癌是三阴性乳腺癌(TNBC)、耐他莫昔芬乳腺癌、耐辐射乳腺癌、HER2阳性乳腺癌或ER阳性乳腺癌。

22.根据权利要求14-21中任一所述的方法,其特征在于,所述RORγ抑制剂是小分子化合物。

23.根据权利要求22所述的方法,其特征在于,所述小分子化合物选择性地结合RORγ并抑制RORγ活性。

24.根据权利要求14-23中任一所述的方法,其特征在于,所述抗癌药物选自下组:抗雄激素药物、化学治疗剂、放射治疗剂、抗原特异性免疫治疗剂、激素治疗、酪氨酸激酶抑制剂及其组合。

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