[发明专利]TGF-β抑制剂

权利要求书

1.具有式(I°)的结构的化合物或其药用盐：

其中

X为-N(R’)-；

R’为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基氧基、-(C₀-C₁₂烷基)-Cak或-(C₀-C₆烷基)-Hca，其各自任选取代有1-3个部分，所述部分各自独立为C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆卤代烷基、-OR^S0、C₁-C₆烷基-OR^S0、-C(O)OR^S0、-C(O)R^S0、-C(O)NR^S0₂、-R^S0或氰基；

其中每个R^S0独立为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基；

R¹为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基氧基、-OR^S1、-NR^S1₂、-SR^S1或-N(R^S1)C(O)R^S1，其各自任选取代有1-3个部分，所述部分各自独立为C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆卤代烷基或氰基；

其中每个R^S1独立为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基；

A为苯基，其任选取代有1-5个R²基团，其中

每个R²独立为卤素、-C₁-C₆烷基、-C₁-C₆卤代烷基、-C₁-C₆烷氧基、-C₁-C₆卤代烷氧基、-N(R^S2)C(O)R^S2、-OR^S2、-C(O)NR^S2₂、-N(R^S2)S(O)₂R^S2、-S(O)₂R^S2、-(C₀-C₆烷基)-Ar或-CN，其中每个烷基、卤代烷基和烷氧基任选取代有1、2、3或4个基团，所述基团各自独立为卤素、氰基、-OR^S2、-SR^S2、-NR^S2₂、-C(O)OR^S2、-C(O)NR^S2₂、-C(O)R^S2、-S(O)R^S2、-S(O)₂R^S2、-S(O)OR^S2、-S(O)₂OR^S2、-S(O)NR^S2₂、-S(O)₂NR^S2₂、-OC(O)R^S2、-OC(O)OR^S2、-OC(O)NR^S2₂、-N(R^S2)C(O)R^S2、-N(R^S2)C(O)OR^S2、-N(R^S2)C(O)NR^S2₂、-N(R^S2)S(O)R^S2、-N(R^S2)S(O)₂R^S2、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；

其中每个R^S2独立为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-(C₀-C₆烷基)-Ar、-(C₀-C₆烷基)-Het、-(C₀-C₆烷基)-Cak或-(C₀-C₆烷基)-Hca，其中Ar、Het、Cak、Hca、烷基和卤代烷基任选取代有C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆卤代烷基或氰基；

Z为

其中

Z任选被一个或两个-R^Z基团取代，所述-R^Z基团各自独立为卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、-C₁-C₆烷氧基、-OR^S3、-SR^S3、-C(O)R^S3、-C(O)OR^S3、-C(O)NR^S3₂、-S(O)₂NR^S3₂、-S(O)₂R^S3、-OC(O)R^S3、-OC(O)OR^S3、-OC(O)NR^S3₂、-N(R^S3)C(O)OR^S3、-N(R^S3)S(O)₂R^S3、-OP(O)(OR^S3)₂或-CH₂-OP(O)(OR^S3)，其中每个烷基、卤代烷基和烷氧基任选被一个或两个-R^Z2基团取代；

其中每个R^S3独立为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-(C₀-C₆烷基)-Ar、-(C₀-C₆烷基)-Het、-(C₀-C₆烷基)-Cak或-(C₀-C₆烷基)-Hca，其中Ar、Het、Cak、Hca、烷基和卤代烷基任选取代有C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆卤代烷基、-C(O)NR^S4₂或氰基；且

每个-R^Z2独立为卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、-C₁-C₆烷氧基、-OR^S4、-SR^S4、-NR^S4₂、-C(O)R^S4、-C(O)OR^S4、-C(O)NR^S4₂、-S(O)₂NR^S4₂、-S(O)₂R^S4、-OC(O)R^S4、-N(R^S4)C(O)R^S4、-OC(O)OR^S4、-OC(O)NR^S4₂、-N(R^S4)C(O)OR^S4、-N(R^S4)C(O)NR^S4₂、-N(R^S4)S(O)₂R^S4、-OP(O)(OR^S4)₂或-CH₂-OP(O)(OR^S4)；且

其中每个R^S4独立为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-(C₀-C₆烷基)-Ar、-(C₀-C₆烷基)-Het、-(C₀-C₆烷基)-Cak或-(C₀-C₆烷基)-Hca，其中Ar、Het、Cak、Hca、烷基和卤代烷基任选取代有C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆卤代烷基或氰基；

其中

“Ar”是指苯基、1-萘基、2-萘基、茚满基、茚基、二氢萘基、芴基、四氢萘基或6,7,8,9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基；

“Het”是指吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑基、异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、喹啉基、吲哚基、吲唑基或苯并噻唑基；

“Cak”是指非芳族碳环或环系，其为饱和或部分不饱和的且在一个环中具有3、4、5、6或7个成员；且

“Hca”是指含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子且在一个环中具有3、4、5、6或7个成员的非芳族环或环系，其中所述杂原子在非芳族环中。