[发明专利]经放射性卤素标记的吡啶并[1,2‑a]苯并咪唑衍生物化合物在审
| 申请号: | 201680005442.2 | 申请日: | 2016-02-24 |
| 公开(公告)号: | CN107108616A | 公开(公告)日: | 2017-08-29 |
| 发明(设计)人: | 小野正博;佐治英郎;猪原匡史;松本博树;关育也 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人京都大学;日本医事物理股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K51/00;A61P25/28;C07B59/00;C07F7/10;C07F7/22 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 杨宏军 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 放射性 卤素 标记 吡啶 苯并咪唑 衍生物 化合物 | ||
1.下述通式(1)表示的放射性卤素标记化合物或其盐,
[化学式1]
式(1)中,R1、R2中的任一者为放射性卤素原子,另一者为碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、氨基、碳原子数1~4的烷基氨基或碳原子数2~4的二烷基氨基。
2.如权利要求1所述的放射性卤素标记化合物或其盐,其中,所述放射性卤素原子为放射性碘原子。
3.如权利要求2所述的放射性卤素标记化合物或其盐,其中,所述放射性碘原子为123I、124I、125I或131I。
4.如权利要求1至3中任一项所述的放射性卤素标记化合物或其盐,其中,所述通式(1)中,R1为放射性卤素原子,R2为碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基或碳原子数2~4的二烷基氨基。
5.放射性药物,其包含权利要求1至4中任一项所述的放射性卤素标记化合物或其盐。
6.如权利要求5所述的放射性药物,其用于单光子发射计算机断层显像(SPECT)。
7.阿尔茨海默病诊断剂,其包含权利要求1至4中任一项所述的放射性卤素标记化合物或其盐。
8.下述通式(2)表示的化合物或其盐,
[化学式2]
式(2)中,R3、R4中的任一者为卤素原子、三烷基甲锡烷基或三烷基甲硅烷基,另一者为碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、氨基、碳原子数1~4的烷基氨基或碳原子数2~4的二烷基氨基。
9.制造下述通式(1)表示的放射性卤素标记化合物或其盐的方法,所述方法中,从下述通式(2)表示的化合物或其盐,通过放射性卤化反应而进行制造,
[化学式3]
式(2)中,R3、R4中的任一者为卤素原子、三烷基甲锡烷基或三烷基甲硅烷基,另一者为碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、氨基、碳原子数1~4的烷基氨基或碳原子数2~4的二烷基氨基,
[化学式4]
式(1)中,R1、R2中的任一者为放射性卤素原子,另一者为碳原子数1~4的烷基、碳原子数1~4的烷氧基、氨基、碳原子数1~4的烷基氨基或碳原子数2~4的二烷基氨基。
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