[发明专利]作为CXCR3受体调节剂的羟烷基哌嗪衍生物有效
| 申请号： | 201680005344.9 | 申请日： | 2016-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN107250133B | 公开（公告）日： | 2020-09-15 |
| 发明（设计）人： | 伊娃·卡洛夫;伊曼纽尔·梅耶 | 申请（专利权）人： | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/506;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P25/28;A61P35/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;邱晓敏 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 cxcr3 受体 调节剂 烷基 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物，
其中
n表示整数1或2；
X表示N；
R1表示杂芳基，其中该杂芳基为含有1、2或3个氮原子的5至10元单环或双环芳族环，且其中该杂芳基独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-4)烷基；(C3-6)环烷基；(C1-4)烷氧基；(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基；(C1-2)烷基-羰基；羟基-(C1-4)烷基；卤素；和(C1-2)氟烷基；且
R2表示(C3-6)环烷基、(C1-4)烷氧基或(C1-2)氟烷基；
或其盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其中
n表示整数1或2；
X表示N；
R1表示独立地经单取代或二取代的含有2或3个氮原子的5元单环杂芳基，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基、羟基-(C1-4)烷基及(C1-2)氟烷基；或未经取代或经(C1-4)烷氧基或卤素单取代的含有1、2或3个氮原子的9元双环芳族环；且
R2表示(C3-6)环烷基、(C1-4)烷氧基或三氟甲基；
或其盐。
3.如权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中
R1表示独立地经单取代或二取代的含有2或3个氮原子的5元单环杂芳基，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基及(C1-2)氟烷基；
或其盐。
4.如权利要求1或2所述的化合物，其中
R2表示三氟甲基；
或其盐。
5.如权利要求3所述的化合物，其中
R2表示三氟甲基；
或其盐。
6.如权利要求1所述的化合物，其亦为式(ITA)化合物
其中
n表示整数1或2；
R1A表示氢、(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基、(C1-2)烷基-羰基、羟基-(C1-4)烷基或(C1-2)氟烷基；
R1B表示氢或(C1-4)烷基；且
R2表示(C3-6)环烷基、(C1-4)烷氧基或(C1-2)氟烷基；
或其盐。
7.如权利要求6所述的化合物，其中
R1A表示(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基、羟基-(C1-4)烷基或(C1-2)氟烷基；
或其盐。
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