[发明专利]一类吡唑中氮茚化合物及其制备方法与用途

权利要求书

1.式I-1所示化合物或其药学上可接受盐，

其中：

R₁和R₃独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

R₂和R₄独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

R₆独立地选自：氢、C_1-6烷基。

2.根据权利要求1的式I-1化合物，其特征在于R₁和R₃独立地选自氢；R₂和R₄独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；R₆独立地选自C_1-6烷基。

3.根据权利要求1-2任一项的式I-1化合物，其特征在于R₁和R₃独立地选自氢；R₂、R₄和R₆独立地选自甲基、乙基、丙基、异丙基。

4.根据权利要求1-2任一项的式I-1化合物，其特征在于选自如下的化合物：

5.权利要求1-4任一项的式I-1化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

1)式VII化合物与式VI化合物在有机溶剂中搅拌反应生成式V化合物；

2)式V化合物在碱和CrO₃存在下与丙烯腈在DMF或DMA中反应得到式IV化合物；

3)式IV化合物肼解得到式III化合物；

4)式III化合物与式II化合物缩合成环得式I-1化合物；

或任选将式I-1化合物转化为其药学上可接受的盐；

其中，X为Cl、Br；R_b为C_1-6烷基；R₁-R₆具有与权利要求1-4任一项式I-1化合物相同的定义。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、丙酮、乙腈；步骤2)中，所述碱选自NaOH、KOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、NaHCO₃、KHCO₃、三乙胺、吡啶；步骤3)的肼解是在乙醇作溶剂条件下，与80％水合肼进行反应；步骤4)是在选自甲酸、乙酸、丙酸中的一种或多种作溶剂条件下进行反应的。

7.药物组合物，其特征在于包含权利要求1-4任一项所述的式I-1化合物或其药学可接受的盐作为活性成分，以及药学上可接受的载体或赋形剂。

8.权利要求1-4任一项所述的式I-1化合物或其药学可接受的盐在制备治疗抗炎药物中的用途。