[发明专利]胃滞留漂浮的氯霉素淀粉胶囊及其制备方法

说明书

本发明提供了一种胃滞留漂浮的氯霉素淀粉胶囊及其制备方法，其特征在于：由固体部分和漂浮材料部分组成，其中固体部分以氯霉素为主要成分，辅以药用辅料制成；漂浮材料部分由卡波姆、羟丙基甲基纤维素和蜡粉制成，生产时将固体部分和漂浮材料部分混匀粉碎，胶囊灌装即得胃靶向氯霉素淀粉胶囊。所述的胶囊不仅具有表面光滑、透明度高、携带方便、崩解时限短、药物溶出度高、稳定性好的特点，解决了氯霉素味苦的问题；并且作为一种为胃靶向的淀粉胶囊，它能够迅速的到达胃部，显著提高药效以及生物利用度。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，更具体地为涉及胃滞留漂浮的氯霉素淀粉胶囊的制备方法。

背景技术

氯霉素（Chloramphenicol）是一种广谱抗生素，抗菌作用强，主要用于治疗由大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼部感染，是治疗沙眼、角膜炎、结膜炎和眼睑缘炎等眼部疾病最常用的抗生素之一。研究发现，氯霉素难溶于水，并且难以在胃液中分散。

21世纪生物技术的发展为新药的研制开创了一条崭新的道路。随着药物的新作用的发现，新的剂型应运而生。构建胃部靶向的制剂就是研究热点之一，随着胃靶向药物在治疗中获得成功。根据胃靶向药物在胃部的作用，胃靶向药物主要由悬浮型、pH敏感型、粘附型。胃靶向药物主要是利用浮力使制剂在胃内“滞留”，以延长在胃内的停留时间，从而增加药物的吸收。当药物与一种或多种亲水胶体及其它辅料混合，制成缓释制剂，使比重小于1时，就可“漂浮”于胃液上，通过漂浮作用使制剂能较长时间滞留在胃液中。

发明内容

本发明的目的在于使氯霉素在胃部停留并发挥药效，延长它在胃中的停留时间，提高其生物利用度。本发明提供的是一种胃滞留漂浮氯霉素淀粉胶囊的制备方法，由固体部分和漂浮材料部分组成，其中固体部分以氯霉素为主要成分，辅以药用辅料制成；漂浮材料部分由卡波姆、羟丙基甲基纤维素和蜡粉制成，生产时将固体部分和漂浮材料部分混匀粉碎，胶囊灌装即得胃靶向氯霉素淀粉胶囊。

所述淀粉胶囊的淀粉选自木薯淀粉、甘薯淀粉、玉米淀粉、大麦淀粉中的一种或几种。所述淀粉胶囊为0号胶囊。

所述的卡波姆选自Carbopol 940、Carbopol 934、Carbopol 1342、Carbopol 980中的一种或几种。

所述固体部分以氯霉素为主要成分，辅以葡萄糖及羧甲基纤维素钠制成。漂浮材料占固体部分和漂浮材料部分之和的重量百分比为30%~55%。所述固体部分制成颗粒，其组分及重量配比是：氯霉素90%、葡萄糖5%~9%、羧甲基纤维素钠1%~5%。所述漂浮材料部分中卡波姆、羟丙基甲基纤维素和蜡粉的重量比范围为（1-2）：（1-2）：（1-2），优选卡波姆、羟丙基甲基纤维素和蜡粉的重量比为2:2:1.5。

所述胶囊灌装步骤在胶囊灌装机中完成，每个胶囊壳中装入氯霉素粉的重量为0.1~0.5 g。

所述的胃靶向氯霉素淀粉胶囊的制备方法，包括下列步骤：

（1）固体部分的制备：

在洁净条件下称取处方量的氯霉素、葡萄糖、羧甲基纤维素钠，混合均匀后，经超微粉碎、过筛处理后的氯霉素的颗粒大小为100~200目。

（2）漂浮材料部分的制备：

在洁净条件下称取处方量的卡波姆、羟丙基甲基纤维素和蜡粉，混合均匀后，经超微粉碎、过筛处理后的氯霉素的颗粒大小为100~200目。

将固体部分和漂浮材料部分按处方称取适量经超微粉碎，将固体部分过6号筛，漂浮材料部分过7号筛，并加入适量润滑剂（硬脂酸镁）、混合均匀后，进行胶囊灌装。

本发明方案带来的有益效果：