[发明专利]一种阿莫西林胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿莫西林胶囊，由以下重量份数的原料制成：阿莫西林200份，羧甲基纤维素钠5‑10份，滑石粉1‑1.5份，硬脂酸镁0.5‑3.5份。相对于现有技术，本发明通过调节原料阿莫西林颗粒粒径和辅料的比例确保阿莫西林胶囊具有较高的溶出度，避免了使用羧甲基淀粉、交联聚维酮等崩解剂，减小了阿莫西林胶囊的体积，使用1号胶囊即可盛装下原料和辅料；简化了阿莫西林胶囊的药品的工艺步骤，降低了生产成本，提高了生产效率。

技术领域

本发明属于西药制剂技术领域，具体涉及一种阿莫西林胶囊及其制备方法。

背景技术

阿莫西林的分子式为C₁₆H₁₉N₃O₅S^.3H₂O，分子量为419.46，阿莫西林性状为类白色或白色粉末，呈结晶状，味微苦，不溶于乙醇，微溶于水。

阿莫西林是一种最常用的半合成青霉素类广谱R-内酞胺类抗生素，在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强，是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一。口服后药物分子中的内酞胺基立即水解生成肤键，迅速和菌体内的转肤酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肤酶合成糖肤用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。阿莫西林为一种半合成广谱青霉素类药，其特点是抗菌谱广，杀菌力强，目前临床应用广泛，主要用于呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等，还可促进伤口愈合。

微粉化技术是近20年迅速发展起来的一项高新技术，能把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉，已经在各行业得到了广泛的应用。气流超微粉碎技术是超微粉碎技术的一种，其利用物料在高速气流的作用下，获得巨大的能量，在粉碎室内造成物料颗粒之间的高速碰撞、剧烈摩擦，同时高速气流对物料产生剪切作用，从而达到粉碎物料的目的，它能将原料加工成极细的细粉，目前本技术主要应用于中药方面，在化学药品或西药方面的应用还非常少，该应用可以改善药物制剂存在的缺陷。

发明专利CN103735529A中公开了一种阿莫西林干法制粒胶囊的制备方法，采用干法制粒，制粒过程中添加了交联聚维酮作为崩解剂，交联聚维酮的加入会造成胶囊溶出时较大的个体差异，另外交联聚维酮还可能降低助溶剂的助溶效果，变相增加了助溶剂的相对加入量。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种阿莫西林胶囊及其制备方法。

本发明的目的是以下述方式实现的：

一种阿莫西林胶囊，由以下重量份数的原料制成：阿莫西林200份，羧甲基纤维素钠5-10份，滑石粉1-1.5份，硬脂酸镁0.5-3.5份。

由以下重量份数的原料制成：阿莫西林200份，羧甲基纤维素钠8份，滑石粉1.25份，硬脂酸镁2份。

所述阿莫西林为干法制粒得到的阿莫西林重粉颗粒，阿莫西林重粉颗粒的粒径小于20目。

70%-98%的阿莫西林重粉颗粒的粒径为20-80目，2%-30%的阿莫西林重粉颗粒的粒径小于80目。

50%-70%的阿莫西林重粉颗粒的粒径范围在20-50目之间，15-30%阿莫西林重粉颗粒的粒径范围在50-80目之间，5%-25%的阿莫西林重粉颗粒的粒径小于80目。

一种上述的阿莫西林胶囊的制备方法，具体步骤如下：

（1）将阿莫西林和滑石粉混合均匀；

（2）将步骤（1）所得混合物和干燥的惰性气体共同注入超微粉碎机，采用高速气流进行粉碎，得到的颗粒过500筛；

（3）将步骤（2）所得细粉与羧甲基纤维素钠混合均匀，过20目筛，制湿颗粒，干燥，再过20目筛进行整粒；