[发明专利]降血糖化合物及其制备方法、用途有效

专利信息
申请号: 201611092637.3 申请日: 2016-12-01
公开(公告)号: CN106749147B 公开(公告)日: 2018-12-07
发明(设计)人: 毛水春;巨康璐;张毅;李佳;郭跃伟 申请(专利权)人: 南昌大学
主分类号: C07D311/58 分类号: C07D311/58;A61K31/352;A61P3/04;A61P3/10;A23L33/105
代理公司: 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 代理人: 刘华
地址: 330031 江西省*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 降血糖 联苄 糖尿病 医药技术领域 肥胖症 类化合物 提取分离 天然药物 药物制剂 抑制试验 氨酸酯 保健食品 并发症 体外 肥胖 制备 叶片 蛋白 治疗 制造
【权利要求书】:

1.降血糖化合物联苄米仔兰素B,其特征在于具有如下化学结构:

2.权利要求1所述降血糖化合物联苄米仔兰素B的制备方法,其特征在于:包括步骤如下:

1)制备提取物浸膏

将粉碎的碧绿米仔兰(A.abbreviata)叶片用乙醇按常规渗漉提取,得提取液,将提取液减压浓缩回收乙醇,得粗浸膏;

2)分离纯化

(1)将上述粗浸膏分散于水中成混悬液,将混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,所得萃取液浓缩分别得到石油醚提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏;

(2)将乙酸乙酯提取浸膏进行硅胶柱层析,以石油醚/丙酮梯度洗脱,根据TLC显色合并相似流份得到4个组分A、B、C、D;其中组分B即石油醚/丙酮体积比8:2和7:3洗脱部分经Sephadex LH-20凝胶柱层析,层析柱的规格为直径4.0cm,长度120cm;Sephadex LH-20凝胶干重:150g,以二氯甲烷/甲醇体积比1:1洗脱,根据TLC显色合并相似流份得到6个组分,即B1-B6;组份B5,即二氯甲烷/甲醇体积比1:1洗脱体积为170~210mL洗脱部分,再经制备型HPLC,以乙腈/水75:25体积比洗脱,得到本发明化合物联苄米仔兰素B;

步骤(1)制备提取物浸膏步骤中,所述提取采用的乙醇为95%乙醇;

在分离纯化(2)步骤中,石油醚/丙酮梯度洗脱的浓度依次为体积比100:0、90:10、80:20、70:30、50:50、30:70和0:100;

所述制备型HPLC的色谱柱填料为RP-18。

3.据权利要求1所述的联苄米仔兰素B化合物作为药物的活性成分,可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂、纳米制剂或注射剂作为PTP1B抑制剂,用于在制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症药物中的应用。

4.权利要求1所述的联苄米仔兰素B化合物作为保健品的活性成分,制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂或纳米制剂用于糖尿病患者或肥胖患者的保健食品的应用。

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