[发明专利]一种治疗急性肺损伤的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗急性肺损伤的药物组合物。

背景技术

急性肺损伤的发病率是86.2/100.000人/年，总体死亡率是约43％，其仍然是重症监护中的主要死亡原因。尽管多个大型多中心临床试验已经用于探测多种治疗策略(包括使用糖皮质激素、酮康唑、前列地尔、吸入NO或补充的表面活性剂)的潜能，迄今为止还没有治疗性药理学干预能够改进临床结局。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗急性肺损伤的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗急性肺损伤的药物组合物，所述药物组合物包含：治疗有效量的下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

其中

R1表示氢原子、卤原子或卤代-C_1-3烷基；

R2表示氢原子、羟基、-C_1-6烷基或羟基-C_3-7环烷基。

优选地，R1表示氢原子。

优选地，R2表示氢原子。

本发明还提供一种治疗急性肺损伤的药物组合物的制备方法，该方法包括将所述的化合物和药学上可以接受的载体混合。

本发明还提供化合物在制备治疗急性肺损伤的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：

其中

R1表示氢原子、卤原子或卤代-C_1-3烷基；

R2表示氢原子、羟基、-C_1-6烷基或羟基-C_3-7环烷基。

优选地，R1表示氢原子。

优选地，R2表示氢原子。

在本说明书中，作为“卤原子”，可举出：氟原子、氯原子、溴原子及碘原子。

在本说明书中，“C_1-6烷基”为碳原子数1～6的直链或支链状的烷基，可举出例如：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、2-甲基丙基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、正己基、叔己基等。另外，本说明书中的“C_1-4烷基”及“C_1-3烷基”分别是指上述中列举的“C_1-6烷基”中的碳原子数1～4及1～3的烷基。

在本说明书中，“卤代-C_1-3烷基”为1～7个上述的卤原子被取代的上述的C_1-3烷基。作为该“卤代-C_1-3烷基”，可举出例如：氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氯甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、单氟正丙基、全氟正丙基、全氟异丙基等氟-C_1-3烷基及氯-C_1-3烷基。

在本说明书中，作为“药学上可接受的盐”，只要为药学上可接受的盐的形态，则可以为任一种，可举出例如：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐等无机酸盐；以及乙酸盐、丙酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、甲烷磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟乙酸盐等有机酸。

本发明所述的药物可以用于治疗或者减轻急性肺损伤症状及相关症状，有望研制成临床上的新药。

具体实施方式

应认识到，本文所公开的任何实施方案的一个或多个特征可以在本发明的范围内进行组合和/或重新安排，以产生另外的也落在本发明范围内的实施方案。本领域技术人员将认识到或至多使用常规实验能够确定，许多等同于本文描述的本发明具体的实施方案。这样等同的实施方案旨在本发明的范围之内。本发明通过以下非限制性实施例进一步说明。

实验例1 本发明药物

¹H-NMR(CDCl₃)δ9.99(1H，s)，8.99(1H，s)，8.79(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.8Hz)，7.56(1H，s)，7.09(1H，dd，J＝2.6Hz，8.9Hz)，4.57(2H，s)，4.03(3H，s)，3.90(2H，t，J＝5.7Hz)，2.94(2H，t，5.5Hz)；LRMS(ESI)m/z456[M+H]⁺。

实验例2 本发明药物对于急性肺损伤的治疗效果