[发明专利]阻止跨水-油界面相互作用的稳定乳液制剂

说明书

水包油乳液的内部油相各成分和连续水相各成分之间的相互作用会通过加入聚合物表面活性剂混合物而被阻止，这减少了化学和/或物理不稳定性，并改善了制剂中各成分的相容性。

本申请是中国申请号为200880104300.7、发明名称为“阻止跨水-油界面相互作用的稳定乳液制剂”且申请日为2008年8月11日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2008/072769)的分案申请。

本申请要求于2007年8月30日递交的美国临时申请60/966,793的优先权。

技术领域

本发明涉及新型稳定乳液组合物，其阻止油相各成分和水相各成分之间跨油-水界面(across the oil-water interface)的相互作用。

背景技术

为了设计农用制剂产品，要解决的最重要的问题是其稳定性。如果不能满足一组稳定性要求(稳定性要求通常取决于具体的市场、应用和规则)，那么必然会导致其商业化的失败。制剂不稳定性有许多成因，例如a)由于各成分(活性物质和/或惰性物质等)之间的反应、光降解作用和氧化作用等导致的化学不稳定性，b)由相分离(奥斯瓦尔德熟化(Oswald ripening)、结晶、沉降、乳状液分层(creaming)等)导致的物理不稳定性，以及c)环境因素(温度、湿度/湿气等)。在如今的农用化学品市场中，越来越普遍的是设计含有多种活性成分以及它们所需的溶剂、安全剂(safener)和/或辅料等的制剂以实现最佳的控制谱(spectrum)、功效和递送效率，结果这些导致制剂的稳定性越来越具有挑战性。因此，能够有效地分离、阻止或消除不相容成分之间的不利反应或相互作用的技术对于成功的产品常常是关键的。

水包油(正相(normal))或油包水(反相/逆相(reverse/inverse))乳液是许多农用产品中最常见的制剂类型的一种，其中通过表面活性剂乳化剂稳定的油滴或水滴作为分散相均匀地分散在作为连续相的水或油介质中。然而，当油成分或油溶性成分可能会水解、或与水相中各成分反应、或在水中具有足够高的溶解性而导致奥斯瓦尔德熟化时，或者相反地，当水溶性或水分散性成分可能会与油成分反应或具有足够高的油溶性而导致油相中发生奥斯瓦尔德熟化时，就会存在许多挑战。例如，已经发现含有三氯吡氧乙酸丁氧乙酯(triclopyr butoxyethyl ester)和氯氨吡啶酸(aminopyralid)钾盐的组合物非常适用于控制牧场(range)和草地(pasture)和工业植被管理应用区的灌木丛和木本植物。然而，在典型的含油溶性酯除草剂和水溶性盐除草剂的乳液制剂中，三氯吡氧乙酸丁氧乙酯易于水解为相应的酸。因为酸形成的原因，乳液由于三氯吡氧乙酸(triclopyr)和氯氨吡啶酸两者的晶体形成而变质。另一个实例是含有五氟磺草胺(penoxsulam)和吡氟草胺(diflufenican)和甲基化的种子油性辅料(methylated seed oil adjuvant)的水性分散体的组合物，发现该组合物非常有用于谷类除草性应用，但是吡氟草胺在油中的溶解性足够导致因奥斯瓦尔德熟化造成的晶体快速生长，这导致了乳液失去稳定性。在该两种实例中，期望的是具有稳定的乳液制剂，提供屏障以阻止或防止内部油相和连续水相之间不期望的相互作用。

发明内容

本发明涉及稳定的水包油乳液，其含有：

a)分散(discrete)油相，包含油性活性成分、油溶性活性成分、油性辅料或油性溶剂，其能与连续水相中的各成分反应或相互作用以引起化学或物理上的不稳定性；

b)连续水相，包含水和水溶性或水分散性成分；

c)量为1g/L至200g/L的第一聚合物表面活性剂和量为1g/L至200g/L的第二聚合物表面活性剂，所述第一聚合物表面活性剂包含具有聚氧化乙烯(PEG)亲水部分和12-羟基硬脂酸疏水部分的ABA嵌段共聚物，所述第二聚合物表面活性剂包含聚亚烷基二醇醚；以及

d)任选地，其他惰性制剂成分。