[发明专利]一种用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的多甲氧基黄酮、组合物及其药物制剂

说明书

本发明公开了一种多甲氧基黄酮、组合物及其制剂在预防或治疗非酒精性脂肪肝中的应用，该用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的药物的活性成分包括多甲氧基黄酮，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'‑七甲氧基黄酮，还包括药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。给予HMF后，极大地改善了肝结构，减少了高脂饮食导致的肝脏脂肪堆积，且HMF高浓度肝脏脂滴接近正常水平，以上结果表明3,5,6,7,8,3',4'‑七甲氧基黄酮能有效地改善肝脏脂质堆积，起到预防或治疗非酒精性脂肪肝的作用，且具有量效差异性。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及天然产物的新用途，具体涉及一种用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的多甲氧基黄酮、组合物及其药物制剂。

背景技术

非酒精性脂肪性肝病(Nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是指除酒精和其他明确的损肝因素外所导致的，以肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的临床病理综合征，随着肥胖及其相关代谢综合征全球化的流行趋势，近年来NAFLD的发病率呈明显的上升趋势，已成为发达国家第一大慢性肝病及肝功能异常的首要病因，普通成年人NAFLD患病率为17％～33％。目前现代医学尚无治疗NAFLD的特效药物，主要以祛除病因及诱因、治疗原发基础病为主，以阻止慢性肝病的发展，防治脂肪性肝炎，终末期则以肝移植治疗，但治疗的效果不能令人满意，因此研发有效治疗NAFLD的新型药物具有重要的临床意义。

多甲氧基黄酮(Polymethoxylated Flavones，PMFs)是一类含有多个甲氧基、低极性、具有平面结构的有强烈生物活性的黄酮类成分，是在苯基色原酮结构上的3,4,5,6,7,8,2',3',4',5',6'等位置处连有4个或4个以上甲氧基，主要来源于芸香科柑橘属，存在于陈皮、青皮、橘红、佛手、枳实等药材中。3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)就是其中一种，其分子式为C₂₂H₂₄O₉，相对分子质量为432.43，CAS号为1178-24-1，化学结构如下：

发明内容

本发明的目的是提供一种用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的多甲氧基黄酮、组合物及其药物制剂，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)。

上述目的是通过如下技术方案实现的：

一种用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的药物，活性成分包括多甲氧基黄酮。

优选地，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。

优选地，所述活性成分还包括鸡屎藤苷酸，为多甲氧基黄酮与鸡屎藤苷酸的组合物。

一种用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的药物制剂，包括上述活性成分，还包括药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，所述药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

优选地，所述药学上可以接受的剂型包括片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂。

本发明的有益效果：

给予HMF后，极大地改善了肝结构，减少了高脂饮食导致的肝脏脂肪堆积，且HMF高浓度肝脏脂滴接近正常水平，以上结果表明3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮能有效地改善肝脏脂质堆积，起到预防或治疗非酒精性脂肪肝的作用，且具有量效差异性。。

附图说明

图1为各组肝脏切片结果。

具体实施方式