[发明专利]作为FGFR抑制剂的杂环化合物在审
申请号: | 201610550151.3 | 申请日: | 2016-07-13 |
公开(公告)号: | CN107619388A | 公开(公告)日: | 2018-01-23 |
发明(设计)人: | 孔祥龙;郑之祥;周超 | 申请(专利权)人: | 南京天印健华医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/84 | 分类号: | C07D213/84;C07D401/12;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4545;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 梁谋,万雪松 |
地址: | 211100 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 fgfr 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.一种如式I所示的化合物、其异构体、前药、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐
(I)
其中环A和R各自独立选自取代或未取代的芳基、杂芳基,当A或R被取代时,可被一个或多个取代基在任意位置取代,所述的取代基独立选自氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元杂环基、芳基、杂芳基、醛基、-C(O)R1、羧基、烯基、炔基、-OR1、-NR2R3,其中所述烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元杂环基、-OR4、-OC(O)NR5R6、-C(O)OR4、-C(O)NR5R6、-C(O)R4、-NR5R6、-NR5C(O)R4、-NR4C(O)NR5R6、-S(O)mR4、-NR5S(O)mR4、-SR4、-NR4S(O)mNR5R6、-S(O)mNR5R6的取代基所取代;
X选自CR7R8、NR7、O、S的二价基团;
Y选自-C(O)-、-C(=NR9)-、-S(O)m-;
R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元单环杂环基、单环杂芳基或单环芳基、烯基、炔基,其中所述的R2和R3、R5和R6可与它们所连接的N原子一起形成3-7元的杂环基;所述的R7和R8可与它们所连接的C原子一起形成3-8元的环基或3-8元单环杂环基;
R7、R8各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元杂环基、芳基、杂芳基、醛基、-C(O)R1、羧基、烯基、炔基、-OR1、-NR2R3, 其中所述烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元杂环基、-OR4、-OC(O)NR5R6、-C(O)OR4、-C(O)NR5R6、-C(O)R4、-NR5R6、-NR5C(O)R4、-NR4C(O)NR5R6、-S(O)mR4、-NR5S(O)mR4、-SR4、-NR4S(O)mNR5R6、-S(O)mNR5R6的取代基所取代;
R9独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元杂环基、芳基、杂芳基、醛基、-C(O)R1、烯基、炔基,其中所述烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C8烷基、C3-C8环基、3-8元杂环基、-OR4、-OC(O)NR5R6、-C(O)OR4、-C(O)NR5R6、-C(O)R4、-NR5R6、-NR5C(O)R4、-NR4C(O)NR5R6、-S(O)mR4、-NR5S(O)mR4、-SR4、-NR4S(O)mNR5R6、-S(O)mNR5R6的取代基所取代;
且m为1或2。
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