[发明专利]一种治疗糖尿病的药物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗糖尿病的药物。

背景技术

糖尿病是一组由于胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用障碍所致的以高血糖为特征 的代谢性疾病。持续高血糖与长期代谢紊乱等可导致全身组织器官，特别是眼、肾、心血管 及神经系统的损害及其功能障碍和衰竭。严重者可引起失水，电解质紊乱和酸碱平衡失调 等急性并发症酮症酸中毒和高渗昏迷。

临床典型病例可出现多尿，多饮，多食，消瘦等表现，即“三多一少”症状。严重患者 可导致感染，心脏病变，脑血管病变，肾功能衰竭，双目失明，下肢坏疽等而成为致死致残。 可见开发一种具有全新作用的新型降糖药物成为亟待解决的重要任务。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗糖尿病的药物组合物，所述药物组 合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。

优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。

优选地，所述稀释剂为乳糖。

优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。

本发明还提供化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：

本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。

如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18th Ed.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。

本发明的药物组合物包括上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、 基于上述化合物基础上的药物前体或以上所述形式的任意混合物。这些化合物可用于制备 预防和/或治疗糖尿病、肥胖或与胰岛素相关疾病的药物。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

实验例对四氧嘧啶致糖尿病小鼠的治疗糖尿病试验

目标化合物：

昆明种小白鼠，体重22-24g，雌雄各半。选取10只未处理的小白鼠为阴性对照组。 选择健康小鼠，禁食12h后腹腔注射四氧嘧啶200mg/kg，3d后，禁食5h，剪尾尖取血测血糖， 筛选出空腹血糖在11.1mmol/L以上的小鼠为糖尿病小鼠。小鼠随机分为高血糖模型组、阳 性对照组(盐酸二甲双胍组)、目标化合物组，每组10只。盐酸二甲双胍组按125mg/kg·d的 剂量给药，目标化合物按100mg/kg·d的剂量给药，高血糖模型组和阴性对照组给予等体积 的生理盐水，各组每天给药1次，连续给药2周，末次给药前12h禁食，末次给药2h后，眼眶取 血，测定血糖水平。结果见下表：

和阴性对照组比较，*P<0.05

与阴性对照组比较，高血糖模型组及各治疗组血糖水平均显著升高，表示造模成 功；经过治疗，血糖水平明显下降，说明均具有治疗效果。