[发明专利]一种含环磷腺苷葡胺的组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201610152011.0 申请日: 2016-03-17
公开(公告)号: CN105726558B 公开(公告)日: 2018-06-26
发明(设计)人: 李易春 申请(专利权)人: 广东伊茗药业有限公司
主分类号: A61K31/7076 分类号: A61K31/7076;A61P9/04;A61K31/34;A61K31/635;A61K31/341
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环磷腺苷葡胺 硝酸异山梨酯 呋塞米 心力衰竭 重量份 配伍 应用 配方 治疗
【说明书】:

发明公开了一种含环磷腺苷葡胺的组合物及其应用,该组合物的配方按重量份数计,是由12~15份环磷腺苷葡胺、7~10份硝酸异山梨酯和4~6份呋塞米组成。本发明的含环磷腺苷葡胺的组合物,将环磷腺苷葡胺、硝酸异山梨酯和呋塞米配伍,起到了很好地治疗心力衰竭的功效。

技术领域

本发明涉及新药开发技术领域,尤其涉及心力衰竭治疗药物的开发,具体涉及一种含环磷腺苷葡胺的组合物及其应用。

背景技术

心力衰竭(heart failure)简称心衰,是指由于心脏的收缩功能和(或)舒张功能发生障碍,不能将静脉回心血量充分排出心脏,导致静脉系统血液淤积,动脉系统血液灌注不足,从而引起心脏循环障碍症候群,此种障碍症候群集中表现为肺淤血、腔静脉淤血。现代人生活习惯的改变,生活节奏的加快等问题的出现,我国近年来心力衰竭的发病率呈明显上升趋势,因此,致力于研发新的效果好的心力衰竭治疗药物,具有很重要的意义和广阔的市场前景。

环磷腺苷葡胺,系环磷腺苷与葡甲胺(摩尔比1:1)的盐。分子式为 C10H12N5O6P•C7H17NO5,为白色或类白色疏松块状物或粉末;环磷腺苷葡胺作为参与调节细胞功能的第二信使物质,其作用非常广泛,注射大剂量的环磷腺苷葡胺,能增强心肌收缩力,改善心肌泵血功能,有扩张血管作用,可降低心肌耗氧量;改善心肌细胞代谢,保护缺血、缺氧的心肌;能够改善窦房结P细胞功能。

硝酸异山梨酯,分子式为C6H8N2O8,为白色结晶性粉末,有松驰血管平滑肌的作用,它对毛细血管后容量血管和主要动脉,特别是仍有反应的冠状动脉的松驰作用要强于对阻力血管的作用。常用于治疗慢性心衰。

呋塞米,化学名称为2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸,分子式为C12H11ClN2O5S,无色针状结晶,高效能利尿药,临床上用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿。

如何将硝酸异山梨酯和呋塞米搭配环磷腺苷葡胺用于治疗心力衰竭,是本领域的重要研究课题之一。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于治疗心力衰竭的、含环磷腺苷葡胺的组合物。

本发明的另一个目的是提供上述组合物在制备治疗心力衰竭药物中的应用。

本发明的上述目的是通过如下方案予以实现的:

一种含环磷腺苷葡胺的组合物,该组合物的配方是由如下重量份数的各组份组成:

环磷腺苷葡胺 12~15份;

硝酸异山梨酯 7~10份;

呋塞米 4~6份;

上述组合物配方的优选方案如下所示:

环磷腺苷葡胺 14份;

硝酸异山梨酯 8份;

呋塞米 5份;

上述含环磷腺苷葡胺的组合物的制备方法如下所示:

将环磷腺苷葡胺、硝酸异山梨酯和呋塞米分别研磨并过100目筛后,根据配方用量,混匀,再放入62~65℃的烘箱中干燥30分钟,则制备得到本发明的含环磷腺苷葡胺的组合物。

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