[发明专利]用于递送肽YY和PYY激动剂的组合物

权利要求书

1.一种用于口腔施用的剂量单位形式，其包含(a)至少一种肽YY、肽YY激动剂或其混合物，和(b)下式的递送剂或其盐：

其中：

Ar是2-羟基苯基；

Ar任选地被一个或多个卤素取代；

R⁷选自C₄-C₂₀烷基；且

R⁸选自氢。

2.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂选自N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸、N-(10-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸及其可药用盐。

3.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸或其可药用盐。

4.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂是N-(10-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸或其可药用盐。

5.权利要求1的剂量单位形式，其中肽YY激动剂选自PYY的功能结构域、PYY的活性片段、PYY的衍生物、PYY的片段或PYY的类似物。

6.权利要求1的剂量单位形式，其中肽YY激动剂是PYY[3-36]。

7.一种剂量单位形式，其包含：

(A)权利要求1的剂量单位形式；和

(B)(a)赋形剂，

(b)稀释剂，

(c)崩解剂，

(d)润滑剂，

(e)增塑剂，

(f)着色剂，

(g)给药介质，或

(h)它们的任意组合。

8.权利要求7的剂量单位形式，其中该剂量单位形式是片剂、胶囊、颗粒、粉末、小药囊或液体的形式。

9.权利要求7的剂量单位形式，其中给药介质是选自水、丙二醇水溶液、磷酸盐缓冲液、1,2-丙二醇、乙醇或它们的任意组合的液体。

10.权利要求1的剂量单位形式在制备用于口腔施用的药剂中的用途。

11.权利要求10的用途，其中肽YY激动剂是PYY[3-36]，且递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸或N-(10-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸或其可药用盐。

12.权利要求1的剂量单位形式在制备用于治疗肥胖的药剂中的用途。

13.权利要求1的剂量单位形式在制备用于治疗可通过降低营养素利用度而被缓解的病症或障碍的药剂中的用途。

14.权利要求13的用途，其中所述的病症或障碍选自高血压、血脂异常、心血管疾病危险、进食障碍、胰岛素抵抗、肥胖和糖尿病或它们的任意组合。

15.权利要求13的用途，其中所述的病症或障碍选自癌症、恶病质和营养不良或它们的任意组合。

16.权利要求1的剂量单位形式在制备用于减少营养素摄取的药剂中的用途。

17.权利要求1的剂量单位形式在制备用于改善脂质性质的药剂中的用途。

18.权利要求1的剂量单位形式在制备用于提高肽YY、肽YY激动剂或二者的生物利用度的药剂中的用途。

19.制备权利要求1的剂量单位形式的方法，其包括将肽YY和肽YY激动剂中的至少一种与下式的递送剂或其盐进行混合的步骤：

其中：

Ar是2-羟基苯基；

Ar任选地被一个或多个卤素取代；

R⁷选自C₄-C₂₀烷基；且

R⁸选自氢。

20.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸的单钠盐。

21.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂是N-(10-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸的单钠盐。

22.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸的二钠盐。

23.权利要求1的剂量单位形式，其中递送剂是N-(10-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸的二钠盐。