[发明专利]柳叶绣线菊根抗类风湿有效部位及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种柳叶绣线菊根抗类风湿性关节炎有效部位及其制备方法和应用。该有效部位以柳叶绣线菊根为原料，经60%乙醇回流提取、减压回收乙醇得提取物，提取物经大孔吸附树脂纯化得到总木脂素有效部位。该有效部位中(+)‑异落叶松脂素、5‑甲氧基‑(+)‑异落叶松脂素、(7R,8S)‑5‑甲氧基二氢脱氢双松柏醇和(7S,8R)‑二氢脱氢双松柏醇的重量之和20%~25%。本发明以现代分离手段和药理活性筛选相结合的方法确定有效部位，所得有效部位成分清楚，活性成分含量高，且经体内外实验结果表明，本发明提供的柳叶绣线菊根抗类风湿性关节炎有效部位抑制促炎性细胞因子肿瘤坏死因子‑α、白介素‑1β和白介素‑6生成达到治疗类风湿性关节炎作用。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及柳叶绣线菊根抗类风湿性关节炎有效部位及其制备方法，还涉及柳叶绣线菊根抗类风湿性关节炎有效部位在制备治疗类风湿性关节炎产品中的用途。

背景技术

类风湿性关节炎是一种常见的以关节组织慢性炎症性病变为主要表现的自身免疫性疾病。其主要的病理变化为关节滑膜细胞浸润，滑膜翳形成，软骨与骨组织的侵蚀。类风湿性关节炎治疗的目的是阻止病程发展，即阻止关节炎症和破坏进程，预防功能丧失。虽然治疗措施很多，但药物治疗仍是基础。目前治疗药物包括非甾体抗炎、甾体抗炎药和疾病调修抗风湿病药。随着对炎症过程、分子遗传学和生物技术发展，对病原学机制的认识不断深入，研究者努力寻找具有特异性的治疗药物。主要以炎性细胞因子为靶点、以炎症介质为靶点、以免疫活性细胞表面抗原为靶点、以信号转导通路为靶点。细胞因子是一组由机体免疫细胞和非免疫细胞合成、分泌产生的小分子物质，具有多种生物学功能。与类风湿性关节炎密切相关的细胞因子大部分由单核细胞、巨噬细胞、成纤维细胞和T细胞分泌，其中肿瘤坏死因子-α、白介素-1β、白介素-6为致病因子，白介素-10、白介素-4为保护因子。

郝小江研究组对蔷薇科绣线菊属植物粉花绣线菊化学成分和生物活性进行了系统的研究。粉花绣线菊Spiraea japonica L. f.变异性强，在我国有7个变种，构成一个复合群，包括椭圆叶变种S. japonica var. ovalifolia Franch.、急尖变种S. japonicavar．acuta Yu、渐尖变种S. japonica var. acuminate Franch.、光叶变种S. japonicavar. fortunei (Planchon) Rehd.、无毛变种S. japonica var. Glabra (Rege1)Koidz.、星花变种S. japonica var．stellaris Rehd.和裂叶变种S. japonicavar.incisa Yu）。作为民间草药，粉花绣线菊主要用于感冒驱风，止血活血，镇痛止咳，明目利尿，月经不调，消肿解毒和去腐生肌等。该植物的化学成分研究始于1964年，前苏联学者Frolova等报道了该植物中的二萜生物碱成分，自此以后的30多年间，前苏联、日本及我国学者相继报道了数十个二萜生物碱及二萜成分。郝小江研究组自1987年起对国产该复合群植物各变种的化学成分进行了系统的化学研究，先后分离鉴定了53个新的二萜及二萜生物碱，并发现这类生物碱具有抗炎、抗血小板聚集和神经保护活性。蔷薇科绣线菊属植物柳叶绣线菊资源丰富，经对现有技术文献检索，但罕见其化学成分和药理作用的研究报道。