[发明专利]一种阴离子驱动的合成三环类化合物的方法

说明书

本发明公开了一种阴离子驱动的合成三环类化合物的方法，属于有机合成领域。具体按照下述步骤进行：氮气保护下向反应瓶中依次加入联烯酸酯、溶剂，及阴离子试剂，在40摄氏度搅拌即可制备三环类化合物。本发明具有无需金属催化剂、阴离子试剂廉价易得、简便高效、产率高及底物范围广的优点。

技术领域

本发明属于有机合成领域，具体的说是一种阴离子驱动的合成三环类化合物的方法。

背景技术

三环骨架结构广泛存在于天然分子的结构中。萘并[1,8-bc]呋喃结构单元是很多天然产物的母核结构，如(-)-Maalioxide和Azadirachtin其结构如下：

该类天然产物具有重要的生物活性。

发明内容

本发明提供了一种用阴离子(ArX^-)驱动联烯酸酯(I)合成三环类化合物(II)的方法，具体的反应方程式如下：

反应式1(ArXNa,芳基酚钠或芳基硫化钠)

一种阴离子驱动的合成三环类化合物的方法，具体按照下述步骤进行：氮气保护下向反应瓶中依次加入联烯酸酯(I)、溶剂，及阴离子试剂(ArXNa)，在40摄氏度搅拌即可制备三环类化合物(II)。

其中所述的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、四氢呋喃、N,N-甲基

甲酰胺和乙腈；最好的溶剂为乙腈；

其中所述的联烯酸酯(I)的结构式为：

其中所述的三环类化合物(II)的结构式为：

其中所述的结构上的取代基：R¹＝氢原子或烷基；R²＝氢原子或烷基；R³＝烷基、烷氧基、酯基或芳基；R⁴＝烷基或芳基；X’＝O,NBoc或CH₂；X＝O或S。

其中所述的阴离子试剂(ArXNa)的结构式为：(R为任一取代基)，优选芳基酚钠或芳基硫化钠。

本发明的优点

本发明优点：反应无需使用金属催化剂，阴离子试剂廉价易得，反应操作简单高效，收率高及底物范围广。

具体实施方式

下面将通过具体实施例对本发明做进一步说明，本发明并不局限于以下的实施例：

1. 6-羟基-4-(对甲氧基苯基)-8a-甲基-3-苯氧基-2,2a-二氢-3H-萘并[1,8-bc]呋喃-5(8aH)-酮(II-a)的合成：