[发明专利]一种二芳基取代吡咯化合物的合成方法

说明书

本发明涉及下式(III)所示二芳基取代吡咯化合物的合成方法，所述方法包括在溶剂中和氮气氛围下，于催化剂、配体、酸性化合物和铵源化合物的存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R为H、卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基或C₁‑C₆烷氧基，X为碱金属元素。所述方法通过特定催化剂、配体、酸性化合物和铵源化合物的选择，以及使用合适的溶剂体系，能够以良好的产率得到二芳基取代吡咯化合物，在有机化学合成领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

技术领域

本发明涉及一种含氮杂环化合物的合成方法，特别地涉及一种二芳基取代吡咯化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。

背景技术

在有机化学尤其是医药领域中，杂环化合物通常因具有良好的生物活性而可称为基本的结构单元，例如在许多药物中都具有吡咯环结构。

正是由于杂环化合物如吡咯结构的如此重要作用，人们对于其合成方法进行了大量的研究，并取得了诸多科研成果，例如：

Ying Xie等人(Pd-Catalyzed[3+2]cycloaddition of ketoimines withalkynes via directed sp³C-H bond activation，Chem.Commun.,2014,50,10699-10702)中公开了一种钯化合物催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Souvik Rakshit等人(Followed by Intermolecular Coupling withUnactivated Alkynes，J.AM.CHEM.SOC.，2010,132,9585-9587)中公开了一种Rh化合物催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下:

Min Zhang等人(General and Regioselective Synthesis of Pyrroles viaRuthenium-Catalyzed Multicomponent Reactions，J.Am.Chem.Soc.，2013,135,11384-11388)中公开了一种在Ru催化剂、膦配体、碱和特定醇存在下的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Nirmal Das Adhikary等人(One-Pot Conversion of Carbohydrates intoPyrrole-2-carbaldehydes as Sustainable Platform Chemicals，J.Am.Chem.Soc.，2015,80,7693-7701)中公开了一种在Bn-NH₂、酸等存在下的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Mi-Na Zhao等人(Pd-Catalyzed Oxidative Coupling of Enamides andAlkynes for Synthesis of Substituted Pyrroles，Org.Lett.，2014,16,608-611)中公开了一种Pd和乙酸铜催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Xiaoqiang Lei等人(Rhodium(II)-Catalyzed Formal[3+2]Cycloaddition ofN-Sulfonyl-1,2,3-triazoles with Isoxazoles:Entry to Polysubstituted 3-Aminopyrroles，Org.Lett.，2015,17,5224-5227)中公开了一种Rh催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：