[发明专利]2-(2;4;5-取代苯胺)嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201610045757.1 | 申请日： | 2016-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN106995435B | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 焦玉奇 | 申请（专利权）人： | 焦玉奇 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京奥文知识产权代理事务所(普通合伙) 11534 | 代理人： | 张文;阴亮 |
| 地址： | 100102*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 可接受 嘧啶衍生物 取代苯胺 药物组合物 制备 申请 | ||
2‑(2,4,5‑取代苯胺)嘧啶衍生物。公开了式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐，制备式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的方法，含有式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的药物组合物以及式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的用途：其中R1至R6如本申请所定义。
本申请大体上涉及药物化学领域。具体地，本申请涉及EGFR和/或EGFR突变体抑制剂。
EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。该家族包括HER1(ErbB1，EGFR)、HER2(ErbB2，neu)、HER3(ErbB3)及HER4(ErbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。EGFR是表皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体，其突变或过表达一般会引发肿瘤。EGFR是一种糖蛋白，属于酪氨酸激酶型受体，细胞膜贯通，分子量170KDa。EGFR位于细胞膜表面，靠与配体结合来激活，包括EGF和TGFα(Transforming GrowthFactorα)。激活后，EGFR由单体转化为二聚体，尽管也有证据表明，激活前也存在二聚体。EGFR还可能和ErbB受体家族的其他成员聚合来激活，例如ErbB2/HER2/neu。
一方面，本申请涉及式(I)所示的化合物及其药物可接受的盐：
其中：
R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
R3选自亚甲基或被1至2个氘原子取代的亚甲基；
R4选自亚甲基或被1至2个氘原子取代的亚甲基；
R5选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及
R6选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
条件是R1至R6中至少含有一个氘原子。
另一方面，本申请涉及制备式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的方法：
其中，所述方法包括：
将式(II)所示的化合物与丙烯酰氯进行反应得到式(I)所示的化合物：
其中：
R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
R3选自亚甲基或被1至2个氘原子取代的亚甲基；
R4选自亚甲基或被1至2个氘原子取代的亚甲基；
R5选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及
R6选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
条件是R1至R6中至少含有一个氘原子。
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