[发明专利]一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610031490.0 申请日: 2016-01-18
公开(公告)号: CN105534735B 公开(公告)日: 2018-06-29
发明(设计)人: 张婉萍;朱丹;王轲;朱海洋 申请(专利权)人: 上海应用技术学院
主分类号: A61K8/67 分类号: A61K8/67;A61K8/06;A61K8/14;A61K8/34;A61Q19/00
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司 31001 代理人: 吴宝根
地址: 200235 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 维生素C 均质 分散均匀 固体脂质 醇结构 水包油 亲水性乳化剂 亲油性乳化剂 固态油脂 液态油脂 初乳液 外水相 制备 重量百分比 搅拌冷却 包覆
【权利要求书】:

1.一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体,其特征在于按重量百分比计算,其原料组成及含量如下:

维生素C 0.1~10.0%,

醇 1.0~20.0%,

固态油脂 1.0~10.0%,

液态油脂 1.0~15.0%,

亲油性乳化剂 1.0~12.0%,

亲水性乳化剂 1.0~10.0%,

水 余量;

所述的醇为C2-C6一元醇、丙二醇、聚乙二醇、丙三醇、甘油-环氧乙烷加成物、山梨醇类、1,3-丁二醇或者聚甘油中任意一种或两种以上所组成的混合物;

所述的固态油脂为单甘酯、氢化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、十六十八醇、季戊四醇双硬脂酸酯或者季戊四醇四硬脂酸酯中的任意一种或两种以上所组成的混合物;

所述的液态油脂为辛酸癸酸三甘油酯、聚二甲基硅氧烷,肉豆蔻酸异丙酯、角鲨烷、碳酸二辛酯、PPG-15硬脂醚或者棕榈酸异辛酯中的任意一种或两种以上所组成的混合物;

所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷、聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、蜂蜡、硬脂酸镁、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯中的一种或两种以上所组成的混合物;

所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷任意比例组成的混合物、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷任意比例组成的混合物、脂肪醇聚氧乙烯醚、山嵛酸甘油酯或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的任意一种或两种所组成的混合物。

2.如权利要求1所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体,其特征在于按重量百分比计算,其原料组成及含量如下:

维生素C 0.1%,

醇 1.0%,

固态油脂 1.0%,

液态油脂 1.0%,

亲油性乳化剂 1.0%,

亲水性乳化剂 1.0%,

水 94.9%;

所述的醇为丙二醇;

所述的固态油脂为单甘酯;

所述的液态油脂为肉豆蔻酸异丙酯;

所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物;

所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷。

3.如权利要求1所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体,其特征在于按重量百分比计算,其原料组成及含量如下:

维生素 C 10.0%,

醇 20.0%,

固态油脂 10.0%,

液态油脂 15.0%,

亲油性乳化剂 8.0%,

亲水性乳化剂 6.0%,

水 31.0%;

所述的醇为聚甘油;

所述的固态油脂为十六十八醇;

所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯;

所述的亲水性乳化剂为山嵛酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物;

所述的亲油性乳化剂为失水山梨醇油酸酯。

4.权利要求1、2或3所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

1)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80~110℃,得到分散均匀的油相组分;

2)将维生素C溶于50~80%的醇后加热至40~90℃,得到混合均匀的醇相组分;

3)将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合加热至70~90℃,得到分散均匀的外水相组分;

4)以均质速度7200~30000rpm均质油相组分,将醇相组分加入,均质1~8min后得到包覆维生素C的初乳液;

5)再以均质速度7200~30000rpm均质外水相组分,将初乳液加入,均质1~10min后,搅拌至体系均一并自然冷却降至室温,即得含维生素C的水包油包醇结构的固体脂质载体。

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