[发明专利]一种盐酸异可利定片剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，尤其是涉及一种含有盐酸异可利定的止痛片剂，属于医药领域。

背景技术

盐酸利可利定是由防己科千金藤属植物白线薯或头花千金藤的块根经分离提取有效成分而制成，对多种病因所致的疼痛具有良好的解痉、止痛作用。动物实验表明，盐酸利可利定对多种激动剂引起的肠肌、子宫、胆道及支气管平滑肌痉挛均有明显松弛作用，为一种非特异性平滑肌解痉剂。药理学研究认为，其具有明显解痉作用。

然而，部分患者服药后见有轻微口干、出汗、恶心、呕吐、嗜睡、心悸、头昏、面部潮红等反应，甚至个别患者也见有过敏反应。

盐酸利可利定片作为本领域常规的解痉止痛片，在临床广泛得到使用，如何解决其嗜睡、心悸等不良反应，成为目前临床的迫切需要。

延胡索乙素(Tetrahydropalmatine)，别名四氢巴马汀，分子式C₂₁H₂₅O₄N，分子量355.42，稀甲醇中结晶，熔点147℃，盐酸盐甲醇中结晶，熔点215～216℃，主要存在于延胡索，夏天无等植物中。具有以下药理作用：1)对中枢神经系统的影响，镇痛作用：延胡索乙素有镇痛作用，且强于甲素和丙素。镇痛有效剂量对呼吸无明显抑制作用，也无便秘等不良反应，用于催眠、镇静与安定作用，较大剂量的延胡索乙素有明显的催眠作用，快速的镇静、催眠作用。能明显抑制神经元的自发放电频率，因而认为其可能是属于新类型的中枢抑制剂。2)对心血管系统的影响，延胡索乙素使心率减慢，使P波变低平，倒置，甚至消失，并延长P-R间期，Q-T间期，不影响QRS综合波和R波。延胡索乙素抗心律失常作用和对心电图影响的机制可能与拮抗Ca²⁺有关。3)对消化系统的影响，延胡索乙素能抑制兔离体肠管活动，并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素对肠肌的兴奋作用，也可使胃瘘犬的胃液分泌明显抑制。4)对内分泌系 统的影响，延胡索乙素使幼年小鼠胸腺萎缩，促进肾上腺皮质分泌的作用，还可影响甲状腺功能，使甲状腺重量增加，对性腺功能也有一定影响。5)其他作用，延胡索乙素明显对抗子宫收缩，有明显松弛作用，在子宫平滑肌上具有钙拮抗作用。

本领域技术人员，出人预料地发现，延胡索乙素和盐酸异可利定联合使用不仅能显著地提高其镇痛功效，而且克服了盐酸异可利定带来的嗜睡和心悸的副作用。

发明内容

本发明的目的之一，提供一种盐酸异可利定和延胡索的药物组合物。

本发明的目的之一，提供一种盐酸异可利定和延胡索乙素的药物组合物。

本发明的目的之一，提供盐酸异可利定和延胡索乙素的药物组合物在制备止痛的药物中的应用。

本发明的目的之一，提供延胡索乙素在制备克服盐酸异可利定的副作用的药物中的用途，所述副作用包括嗜睡和心悸。

作为本发明的具体实施方案之一，本发明提供了一种含盐酸异可利定和延胡索乙素的片剂组合物。

本发明所述的片剂，主要由以下成分制成1000片：

本发明所述的赋形剂包括但不限于：蔗糖、预胶化淀粉、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、磷酸氢钙、淀粉、甘氨酸、乳糖、聚乙二醇，优选甘露醇，微晶纤维素，淀粉。

本发明所述的崩解剂包括但不限于淀粉、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠，优选低取代羟丙基纤维素。

本发明所述的润滑剂优选硬脂酸镁。

本发明所述的粘合剂包括但不限于：聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、淀粉浆、明胶、十二烷基磺酸钠，优选羟丙甲纤维素。

本发明所述的药物组合物，还可制成常规包衣制剂

作为本发明优选的实施方案，本发明所述的片剂，主要由以下成分制成1000片：

本发明的另一个目的，提供本一种制备本发明所述的片剂组合物的方法，主要包括以下步骤：

将部分赋形剂(如甘露醇)与盐酸异可利定、延胡索乙素混合，之后再加入剩余的赋形剂(如微晶纤维素)，崩解剂，粘合剂，湿法制粒，干燥，整粒，外加润滑剂，混合5-20分钟，压片。

有益效果

本发明的片剂不仅能显著地增强盐酸异可利定的解痉止痛的功效，还能克服盐酸异可利定的嗜睡和心悸的副作用。

本发明是为了解决现有技术难题，提供一种含有盐酸异可利定的止痛药物组合物，其药物疗效好，毒副作用小，患者服用方便。

具体实施方式