[发明专利]作为抗病毒药的吡唑并[1,5-A]嘧啶类有效

专利信息
申请号: 201610004340.0 申请日: 2011-06-23
公开(公告)号: CN105481866A 公开(公告)日: 2016-04-13
发明(设计)人: K·巴鲍格鲁;C·G·布加姆拉;E·J·艾森贝格;H·C·许;R·L·麦克曼;J·P·帕瑞施;M·桑吉;O·L·桑德斯;D·西格;D·斯佩兰迪奥;杨海 申请(专利权)人: 吉里德科学公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P11/00;A61P31/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 抗病 毒药 吡唑 嘧啶
【权利要求书】:

1.式I或式II化合物:

或其药学上可接受的盐或酯;

其中:

A是–(C(R4)2)n-,其中所述–(C(R4)2)n-的任何一个C(R4)2可以任选地被替代为-O-、- S-、-S(O)p-、NH或NRa

n是3,4,5或6;

每个p是1或2;

Ar是C2-C20杂环基基团或C6-C20芳基基团,其中所述C2-C20杂环基基团或所述C6-C20芳基 基团任选地被1至5个R6取代;

X是-C(R13)(R14)-,-N(CH2R14)-或X不存在;

Y是N或CR7

各个R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7或R8独立是H,氧代,OR11,NR11R12,NR11C(O)R11,NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12,N3,CN,NO2,SR11,S(O)pRa,NR11S(O)pRa,-C(=O)R11,-C(=O)OR11,-C(=O) NR11R12,-C(=O)SR11,-S(O)p(OR11),-SO2NR11R12,-NR11S(O)p(OR11),-NR11SOpNR11R12,NR11C(= NR11)NR11R12,卤素,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C8)炔基,芳基(C1-C8)烷基,C6-C20芳基, C2-C20杂环基,(C3-C7)环烷基或(C4-C8)碳环基烷基;

在相邻的碳原子上的两个R4,当结合在一起时,可以在它们所连接的两个碳之间形成双 键或可以形成(C3-C7)环烷基环,其中所述(C3-C7)环烷基环的一个碳原子可以任选地被替 代为-O-,-S-,-S(O)p-,-NH-或–NRa-;

在相邻的碳原子上的4个R4,当结合在一起时,可以形成任选地被取代的C6芳基环;

在相同碳原子上的两个R4,当结合在一起时,可以形成(C3-C7)环烷基环,其中所述(C3- C7)环烷基环的一个碳原子可以任选地被替代为-O-,-S-,-S(O)p-,-NH-或–NRa-;

在相邻的碳原子上的两个R6,当结合在一起时,可以形成(C3-C7)环烷基环,其中所述 (C3-C7)环烷基环的一个碳原子可以任选地被替代为-O-,-S-,-S(O)p-,-NH-或–NRa-;

与所述Ar的固性的羰基基团相邻的任何R6,当与R3结合在一起时,可以形成键或–(C (R5)2)m-基团,其中m是1或2;

与所述Ar的固性的羰基基团相邻的任何R6,当与R2结合在一起时,可以形成键;

各个Ra独立是(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、芳基(C1-C8)烷 基、C6-C20芳基、C2-C20杂环基、(C3-C7)环烷基或(C4-C8)碳环基烷基,其中Ra的任何(C1-C8)烷 基、(C1-C8)卤代烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基任选地被一个或多个OH、NH2、CO2H、C2-C20杂 环基取代,并且,其中Ra的任何芳基(C1-C8)烷基、C6-C20芳基、C2-C20杂环基、(C3-C7)环烷基或 (C4-C8)碳环基烷基任选地被一个或多个OH、NH2、CO2H、C2-C20杂环基或(C1-C8)烷基取代;

各个R11或R12独立是H、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、芳基(C1-C8)烷基、C6-C20芳基、C2-C20杂环基、(C3-C7)环烷基、(C4-C8)碳环基烷基、-C(=O)Ra、-S(O)pRa、或芳基(C1- C8)烷基;或R11和R12连同它们均连接的氮一起形成3至7元杂环,其中所述杂环的任何一个碳 原子可以任选地被替代为-O-,-S-,-S(O)p-,-NH-,-NRa-或-C(O)-;

R13是H或(C1-C8)烷基;

R14是H,(C1-C8)烷基,NR11R12,NR11C(O)R11,NR11C(O)OR11,NR11C(O)NR11R12,NR11S(O)pRa,- NR11S(O)p(OR11)或NR11SOpNR11R12;并且

其中各个R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R11或R12的各个(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔 基、芳基(C1-C8)烷基、C6-C20芳基、C2-C20杂环基、(C3-C7)环烷基或(C4-C8)碳环基烷基独立、 任选地被一个或多个氧代,卤素,羟基,NH2,CN,N3,N(Ra)2,NHRa,SH,SRa,S(O)pRa,ORa,(C1-C8) 烷基,(C1-C8)卤代烷基,-C(O)Ra,-C(O)H,-C(=O)ORa,-C(=O)OH,-C(=O)N(Ra)2,-C(=O) NHRa,-C(=O)NH2,NHS(O)pRa,NRaS(O)pRa,NHC(O)Ra,NRaC(O)Ra,NHC(O)ORa,NRaC(O)ORa,NRaC (O)NHRa,NRaC(O)N(Ra)2,NRaC(O)NH2,NHC(O)NHRa,NHC(O)N(Ra)2,NHC(O)NH2,=NH,=NOH,= NORa,NRaS(O)pNHRa,NRaS(O)pN(Ra)2,NRaS(O)pNH2,NHS(O)pNHRa,NHS(O)pN(Ra)2,NHS(O)pNH2,- OC(=O)Ra,-OP(O)(OH)2或Ra取代。

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